Põhiline Anatoomia

Levofloksatsiin - ametlikud kasutusjuhised

JUHISED
ravimi meditsiinilisel kasutamisel

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanduslik nimetus: levofloksatsiin.

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Annustamisvorm:

Koosseis:

Kirjeldus:
Tabletid, kilekattega kollane, ümmargune, kaksikkumer kujuline. Ristlõikes on nähtavad kaks kihti.

Farmakoterapeutiline grupp:

ATX-kood: [J01MA12].

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Levofloksatsiin on sünteetiline laia spektriga antibakteriaalne ravim fluorokinoloonide rühmas, mis sisaldab toimeainena levofloksatsiini - levorotatoorset isomeeri ofloksatsiini. Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi, rikub DNA purunemise superküllimist ja ristsidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab tsütoplasma, rakuseina ja membraanide sügavaid morfoloogilisi muutusi.
Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede suhtes nii in vitro kui in vivo.
Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium diphtheriae Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koagulaas-negatiivsete methi-S (I), Staphylococcus aureus, meti-S, Staphylococcus epidermis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), streptokokid Group C ja G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptokokkide peni-S / R.
Aeroobika klaasid Haeman Jurgeni, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Muud mikroorganismid: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberkuloosi, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult. Toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe. 500 mg levofloksatsiini biosaadavus pärast suukaudset manustamist on peaaegu 100%. Pärast manustamist ühekordse annuse 500 mg levofloksatsiinist maksimaalne kontsentratsioon on 5,2-6,9 g / ml, maksimaalse kontsentratsiooni saabumise aeg - 1,3 h, poolestusaeg -. 8.6 tundi.
Side plasmavalkudega - 30-40%. See tungib kudede ja organite: kopsud, bronhi limaskestas, röga, elundid urogenitaalsüsteemi, luukoe, tserebrospinaalvedelik, eesnäärme, polümorfonukleaarleukotsüüdid, alveolaarmakrofaagidesse.
Maksas on väike osa oksüdeeritud ja / või deatsetüülitud. Kõrvaldati peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritatakse ligikaudu 87% aktsepteeritud annusest uriiniga muutumatult 48 tunni jooksul, vähem kui 4% väljaheitega 72 tunni jooksul.

Kasutamisnäited
Nakkus- ja põletikuliste haiguste poolt põhjustatud vastuvõtlike mikroorganizmami- äge sinusiit, ägenemisega krooniline bronhiit, olmepneumoonia, komplitseeritud kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit) tüsistusteta kuseteede infektsioonid, prostatiit, infektsioonid põhjustatud naha ja pehmete kudede, septitseemia / baktereemiasse seostatakse ülalmainitud näidustused, intraabdominaalsed infektsioonid.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes;
  • neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens on väiksem kui 20 ml / min selle annustamisvormi puudumise tõttu);
  • epilepsia;
  • varem ravitud kinoloonide kõõluse kahjustused;
  • lapsepõlv ja noorukid (kuni 18-aastased);
  • rasedus ja imetamine.

    Hoolikalt
    Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega eakatel tõttu suure tõenäosusega võttes samal ajal vähenesid neerufunktsiooniga puudulikkust glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi.

    Annustamine ja manustamine
    Ravim võetakse suu kaudu üks või kaks korda päevas. Tabletid ei närida ega juua piisavalt vedelikku (0,5-1 tassi), seda võib võtta enne sööki või söögikordade vahel. Annused määratakse kindlaks infektsiooni olemuse ja raskuse, kahtlustatava patogeeni tundlikkuse alusel.
    Normaalse või mõõdukalt vähenenud neerufunktsiooniga patsiendid (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) Soovitatav on järgmine annustamisskeem:
    Sinusiit: 500 mg üks kord päevas - 10-14 päeva.
    Kroonilise bronhiidi ägenemine: 250 mg või 500 mg üks kord päevas -7-10 päeva.
    Kopsupõletik - 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.
    Kõigile avatud kuseteede infektsioonid: 250 mg 1 kord päevas - 3 päeva.
    Prostatiit: 500 mg - üks kord päevas - 28 päeva.
    Komplitseeritud kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit: 250 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva.
    Naha ja pehmete kudede infektsioonid: 250 mg üks kord ööpäevas või 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.
    Septikeemia / baktereemia: 250 mg või 500 mg 1-2 korda päevas - 10-14 päeva.
    Intraabdominaalseks infektsioonid: 250 mg või 500 mg 1 kord päevas -7-14 päeva (koos antibakteriaalse toimivaid aineid anaeroobse mikrofloora).
    Pärast hemodialüüsi või püsivat ambulatoorset peritoneaaldialüüsi ei ole täiendavaid annuseid vaja.
    Maksa funktsiooni kahjustamisel ei nõuta annuste erikogust, sest levofloksatsiin metaboliseerub maksas ainult vähesel määral.
    Sarnaselt teistele antibiootikumidele, töödeldes levofloksatsiinile tabletid 250 mg kuni 500 mg on soovitatav kestma vähemalt 48-78 tundi pärast kehatemperatuuri normaliseerumist või laboratoorselt pärast taastumist.

    Kõrvaltoimed
    Eri kõrvaltoime sagedus määratakse järgmise tabeliga:

    Allergilised reaktsioonid:
    Mõnikord: naha sügelus ja punetus.
    Harva: üldist ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktiline ja anafülaktoidreaktsioon) sümptomitega, nagu urtikaaria, bronhospasm ja võimalusel - lämbumist.
    Väga harvadel juhtudel: naha ja limaskestade turse (nt näol ja kurgus), vererõhu ja šoki järsk langus; ülitundlikkus päikese ja ultraviolettkiirguse suhtes (vt "Erijuhised"); allergiline pneumoniit; vaskuliit
    Mõningatel juhtudel: raskekujuline lööve nahal tekkega villid, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell 'sündroom) ja eksudatiivsete erüteem. Üldistele ülitundlikkusreaktsioonidele võib mõnikord eelneda kergemad nahareaktsioonid. Eespool kirjeldatud reaktsioonid võivad tekkida juba pärast esimest annust mõne minuti või tunni jooksul pärast ravimi manustamist.

    Seedesüsteemist:
    Sageli: iiveldus, kõhulahtisus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (näiteks alaniinaminotransferaas ja aspartaataminotransferaas).
    Mõnikord: isu kaotus, oksendamine, kõhuvalu, seedehäired.
    Harva: verega segatud kõhulahtisus, mis väga harvadel juhtudel võib olla märk soolestiku põletikust ja isegi pseudomembranoosne koliit (vt "Erijuhised").

    Ainevahetus:
    Väga harva: glükoosi kontsentratsiooni langus veres, mis on eriti oluline suhkurtõve põdevatele patsientidele; võimalikud hüpoglükeemia sümptomid: söögiisu suurenemine, närvilisus, higistamine, värisemine. Kogemused teiste kinoloonidega viitavad sellele, et need võivad porfüüri ägenemist patsientidel, kes seda haigust juba kannatavad. Sarnane toime ei ole ravimi levofloksatsiini kasutamisel välistatud.

    Närvisüsteemist:
    Mõnikord: peavalu, peapööritus ja / või tuimus, unisus, unehäired.
    Harva: ärevus, paresteesiad kätes, värinad, psühhootilised reaktsioonid nagu hallutsinatsioonid ja depressioonid, ärevus, krambid ja segasus.
    Väga harva: nägemishäired, kuulmine, maitsetundlikkuse ja lõhna halvenemine, taktilise tundlikkuse vähenemine.

    Kuna südame-veresoonkonna süsteem:
    Harva: südamepekslemine, madal vererõhk.
    Väga harva: (šokitaoline) vaskulaarne kollaps.
    Mõnedel juhtudel: Q-T intervalli pikenemine.

    Lihas-skeleti süsteemist:
    Harva: kõõluste kahjustused (sealhulgas kõõlusepõletik), lihasevalu ja liigesvalu.
    Väga harva: kõõluse rebenemine (näiteks Achilleuse kõõlused); see kõrvaltoime võib ilmneda 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist ja võib olla kahepoolne (vt "Erijuhised"); lihaste nõrkus, mis on bulbar-sündroomiga patsientide jaoks eriti oluline.
    Mõnedel juhtudel: lihaste kahjustus (rabdomüolüüs).

    Kuseteedist:
    Harva: bilirubiini ja kreatiniini taseme tõus vereseerumis.
    Väga harv: neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuse, interstitsiaalse nefriidi tekkeni.

    Vere-moodustavate organite külg:
    Mõnikord: eosinofiilide arvu suurenemine, leukotsüütide arvu vähenemine.
    Harva: neutropeenia; trombotsütopeenia, millega võib kaasneda suurenenud verejooks.
    Väga harva: agranulotsütoos ja raskete nakkuste tekkimine (püsiv või korduv palavik, heaolu halvenemine).
    Mõnedel juhtudel: hemolüütiline aneemia; pantsütopeenia.

    Muud kõrvaltoimed:
    Mõnikord: üldine nõrkus.
    Väga harv: palavik.
    Mis tahes antibiootikumravi võib põhjustada mikrofloora muutusi, mis tavaliselt esinevad inimestel. Sel põhjusel võib antibiootikumide suhtes resistentsete bakterite ja seente suurem reproduktsioon, mis harvadel juhtudel võib osutuda täiendavaks raviks.

    Üleannustamine
    Levofloksatsiini üleannustamise sümptomid ilmnevad kesknärvisüsteemi tasemel (segadus, peapööritus, teadvusekaotus ja epipadia tüüpi episoodide krambid). Lisaks võivad esineda seedetrakti häired (näiteks iiveldus) ja limaskestade erosioonkahjustused, Q-T intervalli pikenemine.
    Ravi peab olema sümptomaatiline. Dialüüsiga (hemodialüüsi, peritoneaaldialüüsi ja püsiva peritoneaaldialüüsi) ei eemaldata levofloksatsiini. Puudub spetsiifiline antidoot.

    Koostoime teiste ravimitega
    On teada, et konvulsioonvalmiduse künnist on märgatavalt vähenenud, kasutades samaaegselt kinoloone ja aineid, mis omakorda võib vähendada konvulsioonvalmiduse ajuküve. Samamoodi kehtib see ka kinoloonide ja teofülliini samaaegse kasutamise kohta.
    Ravimi levofloksatsiini toime on suvakratsaadi kasutamisel märgatavalt nõrgenenud. Sama asi juhtub ka magneesiumi- või alumiiniumi sisaldavate antatsiidset ainete ja rauasisoolade samaaegsel kasutamisel. Levofloksatsiini tuleb võtta vähemalt 2 tundi enne või 2 tundi pärast nende vahendite võtmist. Ei ole teada koostoimeid kaltsiumkarbonaadiga.
    K vitamiini antagonistide samaaegsel kasutamisel on vajalik vere hüübimissüsteemi kontrollimine.
    Levofloksatsiini ärajätmine (neerukliirens) väheneb tsimetidiini ja probenitsiidi toimel. Tuleb märkida, et see koostoime ei ole peaaegu mingit kliinilist tähendust. Kuid ravimite, nagu probenitsiidi ja tsimetidiini samaaegne kasutamine, teatud eritumiskiiruse blokeerimine (kanaliku sekretsioon), tuleb ravi levofloksatsiiniga olla ettevaatlik. See kehtib peamiselt piiratud neerufunktsiooniga patsientidele.
    Levofloksatsiin suurendab veidi tsüklosporiini poolväärtusaega.
    Glükokortikosteroidide võtmine suurendab kõõluste purunemise ohtu.

    Erijuhised
    Levofloksatsiini ei saa kasutada laste ja noorukite raviks liigesekõhre kahjustuse tõenäosuse tõttu.
    Eakate vanusega patsientide ravimisel tuleb meeles pidada, et selles rühmas osalevad patsiendid sageli neerufunktsiooni häiretega (vt lõik "Annustamine ja manustamine").
    Levofloksatsiin võib pneumokokkidest põhjustatud raske pneumoonia põhjustada optimaalset terapeutilist toimet. Teatavate patogeenide (P. aeruginosa) põhjustatud haiglainfektsioonid võivad vajada kombineeritud ravi.
    Levofloksatsiiniravi ajal võib tekkida krambihood krambihoogudega patsientidel, kellel on varem esinenud ajukahjustus, näiteks insult või raske vigastus.
    Hoolimata asjaolust, et levofloksatsiini väga vähesel määral täheldatakse fotosensibiliseerivat toimet, on selle vältimiseks soovitatav, et patsiendid ei puutuks kokku ilma tugevat päikese- või kunstlikku ultraviolettkiirgust.
    Kui teil on pseudomembranoosse koliidi kahtlus, peate kohe levofloksatsiini tühistama ja alustama sobivat ravi. Sellistel juhtudel ei saa te kasutada seedetrakti motoorikat pärssivaid ravimeid.
    Levofloksatsiini tendiniidi (peamiselt Achilleuse kõõluse põletiku) ravimisel on harva täheldatud kõõluste purunemist. Eakad patsiendid on nõrgemateks tendinitisteks. Ravi glükokortikosteroididega suurendab tõenäoliselt kõõluste purunemist. Kui teil on kahtlane kõõlusepõletik, katkestage ravi kohe levofloksatsiiniga ja alustage kahjustatud kõõluste kohast ravi.
    Patsiendid, kellel on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (pärilik ainevahetushäire), võivad reageerida fluorokinoloonidele, hävitades punaseid vereliblesid (hemolüüs). Sellega seoses tuleb selliste patsientide ravi levofloksatsiiniga läbi viia väga ettevaatlikult.
    Levofloksatsiini kõrvaltoimed, näiteks pearinglus või tuimus, unisus ja nägemishäired (vt ka lõik "Kõrvaltoimed") võivad kahjustada reaktiivsust ja kontsentratsiooni. See võib olla teatud riski olukordades, kus need võimed on eriti olulised. (näiteks sõidu ajal masinate ja mehhanismide teenindamisel, kui töötate ebastabiilses asendis).

    Vabastav vorm
    Tabletid, 250 mg ja 500 mg kaetud kilega. 5 või 10 tabletti blisterribal pakendis või plastikust purgis.
    250 mg annuse puhul: 1 blisterpakend või 1 purk koos manustamisjuhistega pannakse kartongpakendisse.
    500 mg annuse korral: 1 või 2 blisterpakendit või 1 purgipakend koos manustamisjuhistega pannakse kartongpakendisse.

    Ladustamistingimused
    Nimekiri B. Kuiva, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.
    Hoida lastele kättesaamatus kohas.

    Säilivusaeg
    2 aastat.
    Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

    Apteegi müügitingimused
    Retsept.

    Nõuetele vastav tootja / organisatsioon:
    CJSC "VERTEX", Venemaa
    Juriidiline aadress: 196135, St.-Petersburg, ul. Tipanova, 8-100.

    Toodang / aadress tarbijate nõudmistele:
    199026, S.-Peterburg, VO, 24. rida, 27.-a.

    Levofloksatsiini kliiniline kasutamine

    E. A. Prokhorovitš, meditsiiniteaduste doktor, arstiteaduse kandidaat E. G. Silina
    MGMSU, Moskva

    Fluorokinoloonide rühma kuuluvatest antibakteriaalsetest ravimitest kuulub üks juhtivaid kohti erinevate bakteriaalsete infektsioonide raviks, sealhulgas ambulatoorsetes tingimustes. Siiski, nagu praegu populaarsed tsiprofloksatsiini, lomefloksatsiini, pefloksatsiin on kõrge aktiivsus gramnegatiivsete patogeenide tagasihoidlik toime ebatüüpiliste patogeenide ja mitteaktiivsete vastu pneumokokke ja streptokokid, mis oluliselt piirab nende kasutamise, eriti hingamisteede infektsioonid.

    Viimase kümne aasta jooksul on selle rühma uued ravimid hakanud kliinilistesse tavadesse sisse viima - nn. uued fluorokinoloonid, mis säilitavad oma eelkäijatele iseloomuliku gramnegatiivsete patogeenide suhtes kõrge aktiivsuse ja on grampositiivsete ja atüüpiliste mikroorganismide suhtes palju aktiivsemad. Üks nendest ravimitest on levofloksatsiin (tavaline). Vastavalt keemilisele struktuurile on see levorotaaator ofloksatsiini isomeer. Laialdane antibakteriaalse aktiivsuse valik, kõrge ohutus, mugavad farmakokineetilised omadused määravad võimaluse selle laialdaseks kasutamiseks mitmesugustes infektsioonides.

    Levofloksatsiinil on kiire bakteritsiidne toime tõttu tungib mikroobirakus ja surub maha, samuti esimese põlvkonna fluorokinoloone DNA güraasi (topoismeraas II) bakterid, mis rikub moodustumise bakteri DNA. Inimese rakkude ensüümid ei ole fluorokinoloonide suhtes tundlikud ja viimastel ei ole mikroorganismi rakkudes toksilist toimet. Erinevalt eelmise põlvkonna ravimitest pärsivad uued fluorokinoloonid mitte ainult DNA güraasi, vaid ka teist DNA-sünteesi ensüümi, topoisomeraas IV, mis on eraldatud mõnest mikroorganismist, peamiselt grampositiivseks. Usutakse, et uute fluorokinoloonide kõrge antipneumukokkide ja antistafülokoki aktiivsus on seletatav selle ensüümi toimel.

    Levofloksatsiinil on kliiniliselt oluline annusest sõltuv postantibiootiline toime, mis on oluliselt pikem võrreldes tsiprofloksatsiiniga, samuti pikaajaline (2-3 tundi) subinhibeeriv toime.

    Levofloksatsiini toimel täheldati tervetel vabatahtlikel ja HIV-infektsiooniga patsientidel polümorfonukleaarsete lümfotsüütide funktsiooni suurenemist. On näidatud selle immunomoduleerivat toimet toksilistaalsete lümfotsüütidega kroonilise tonsilliidi patsientidel. Saadud andmed võimaldavad meil rääkida mitte ainult antibakteriaalsest aktiivsusest, vaid ka levofloksatsiini sünergistlikust põletikuvastast ja allergilist toimet.

    Antimikroobse toime spekter

    Levofloksatsiini iseloomustab ulatuslik antimikroobne spekter, kaasa arvatud grampositiivsed ja gramnegatiivsed mikroorganismid, sealhulgas rakusisene patogeenid (tabel 1).

    Erinevate antibakteriaalsete ravimite tõhususe võrdlemisel respiratoorsete infektsioonide tekitajatega leiti, et levofloksatsiin on antimikroobse toime osas parem kui teised ravimid. Sellele olid tundlikud kõik tüved Pneumokokkidel sealhulgas penitsillinrezistentnye suhteliselt väiksema tundlikkusega pneumokokke võrdlus ravimid: ofloksatsiini - 92%, tsiprofloksatsiin - 82%, klaritromütsiin - 96% asitromütsiini - 94%, amoksitsilliin / klavulanaadiga - 96% tsefuroksiim - 80%. Suhe levofloksatsiinile osutus ka tundlike tüvede kõik Moxarella catarrhalis'est, Haemophilus influenzae ja metitsilliinitundlik Staphylococcus aureus, 95% tüvede Klebsiella kopsupõletikku.

    Levofloksatsiini ja teiste uute fluorokinoloonide laialdase kliinilise kasutamise võimalus tekitab küsimusi nende resistentsuse tekkimise ohu kohta. Kromosomaalsete mutatsioonide peamine mehhanism tagab mikroobide resistentsuse fluorokinoloonide suhtes. Sel juhul toimub ühes või kahes geenis mutatsioonide järkjärguline kogunemine ja tundlikkus järk-järgult vähenenud. Pneumokokkide kliiniliselt oluline resistentsus levofloksatsiinile on täheldatud pärast kolme mutatsiooni, mistõttu see tundub ebatõenäoline. Seda kinnitavad katseandmed: levofloksatsiinile põhjustatud spontaansed mutatsioon on 100 korda väiksem tsiprofloksatsiin, sõltumata testi tundlikkust pneumokokitüve penitsilliini ja makroliidide. Uute ravimite laialdane kasutamine USA-s ja Jaapanis viimastel aastatel ei ole selle vastupanuvõime suurendanud. Vastavalt K. Yamaguchi jt., 1999, tundlikkust bakterid levofloksatsiini viis aastat, t. E. algusest laialdane kohaldamine, ei ole muutunud ja ületab 90% nii gramnegatiivsete ja grampositiivsete patogeenide.

    Antibiootikumiresistentsuse suurem risk on seotud mitte pneumokokkidega, vaid gramnegatiivsete bakteritega. Samal ajal ei anna mõned andmed levofloksatsiini kasutamist intensiivravi osakondades gram-negatiivse soolefloora resistentsuse märkimisväärseks tõusuks.

    Levofloksatsiin imendub hästi seedetraktis. Selle biosaadavus on 99% või rohkem. Kuna levofloksatsiin metaboliseerub peaaegu maksa kaudu, aitab see kaasa maksimaalse kontsentratsiooni saavutamisele veres (oluliselt suurem kui tsiprofloksatsiini kontsentratsioon). Seega, kui vabatahtlikele määrati fluorokinolooni standarddoos, siis levofloksatsiini võtmise ajal oli selle maksimaalne kontsentratsioon veres 2,48 μg / ml / 70 kg ja tsiprofloksatsiin 1,2 μg / ml / 70 kg.

    Pärast levofloksatsiini ühekordse annuse (500 mg) manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon veres 5,1 ± 0,8 μg / ml pärast 1,3-1,6 tundi, samal ajal kui veres bakteritsiidne aktiivsus pneumokokkide suhtes püsib kuni 6,3 tundi sõltumata nende tundlikkusest penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes. Pikemat aega, kuni 24 tundi, säilitatakse vere bakteritsiidne toime Enterobacteriaceae perekonna gram-negatiivsetele bakteritele.

    Levofloksatsiini poolväärtusaeg on 6-7,3 tundi. Umbes 87% ravimi aktsepteeritud annusest eritub uriiniga muutumatult järgmise 48 tunni jooksul.

    Levofloksatsiin tungib kiiresti kudedesse, samas kui ravimi koekontsentratsioonide tase on kõrgem kui veres. Hingamisteede kudedes ja vedelikes on eriti suured kontsentratsioonid: alveolaarsed makrofaagid, bronhide limaskestad, bronhide sekretsioonid. Levofloksatsiin saavutab ka rakkude sees suure kontsentratsiooni.

    Pikk poolestusaeg, kõrge koe- ja rakusisese kontsentratsiooni saavutamine ning post-antibiootilise toime olemasolu - kõik see võimaldab teil levofloksatsiini määrata üks kord päevas.

    Levofloksatsiini biosaadavus väheneb samaaegselt antaksiidide, sukralfaadi ja rauasoolasid sisaldavate preparaatidega. Nende ravimite ja levofloksatsiini vaheline intervall peab olema vähemalt 2 tundi. Teisi kliiniliselt olulisi levofloksatsiini koostoimeid ei ole kindlaks tehtud.

    Levofloksatsiini efektiivsuse kliiniliste uuringute tulemuste kohta on palju publikatsioone. Allpool on toodud kõige olulisemad.

    Mitmekeskuselises randomiseeritud uuringus, milles osales 590 patsienti, võrreldi kahe ravirežiimi efektiivsust ja ohutust: levofloksatsiin IV ja / või suukaudne annus 500 mg päevas ja tseftriaksoon / 2,0 g päevas; ja / või tsefuroksiim suu kaudu 500 mg kaks korda päevas kombinatsioonis erütromütsiini või doksütsükliiniga kogukonna poolt omandatud pneumooniaga patsientidel. Ravi kestus on 7-14 päeva. Kliiniline efektiivsus oli levofloksatsiini rühmas 96% ja tsefalosporiinide rühmas 90%. Patsientide hävitamine saavutati vastavalt 98% -l ja 85% -l patsientidest. Levofloksatsiinirühma kõrvaltoimete esinemissagedus oli 5,8% ja võrdlusrühmas 8,5%.

    Teises suurtes randomiseeritud uuringus võrreldi raske pneumooniaga patsientide ravimise efektiivsust 1000 mg levofloksatsiini päevas ja tseftriaksooni 4 g päevas. Esimestel levofloksatsiini päevadel manustati IV, seejärel suu kaudu. Mõlema rühma ravi tulemused olid võrreldavad, kuid tseftriaksooni rühmas täheldati ebapiisava kliinilise efekti tõttu esimesel ravipäeval oluliselt sagedamini antibiootikumi muutusi.

    Võrreldavaid tulemusi saadi ka levofloksatsiini ja kaas-amüklovaga ravitud patsientide rühmade võrdlemisel.

    Levofloksatsiini monoteraapia efektiivsust on uuritud enam kui 1000 kopsupõletikuga patsientidel. Kliiniline ja bakterioloogiline tõhusus oli vastavalt 94 ja 96%.

    Farmakoteraapia uuringud on näidanud, et levofloksatsiini ja tsefalosporiini ja makroliidi kombinatsiooniga patsientide ravimise kogukulud on levofloksatsiini rühmas võrreldavad või isegi veidi madalamad.

    Kroonilise bronhiidiga ägeda ägenemisega patsientidel võrreldi suukaudselt levofloksatsiiniravi efektiivsust 500 mg kaks korda ööpäevas tsefuroksiimaksetiiliga. Samal ajal ei erine kliiniline ja bakterioloogiline efektiivsus sõltuvalt rühmadest 77-97%.

    Seega on praegusel hetkel levofloksatsiini kõrge efektiivsust alumiste hingamisteede hingamisteede infektsioonides võimalik tõestada. Uuringute tulemused lubasid levofloksatsiini lisada esmavaliku ravimina või alternatiivina kogukonna poolt omandatud kopsupõletikuga patsientidel ja kroonilise bronhiidi ägenemiste raviskeemiga (tabel 2).

    Viimastel aastatel on levofloksatsiini levinud teistes nakkushaigustes. Nii oli ka aruandeid selle edukaks kasutamiseks ägeda sinusiidi korral. Levofloksatsiin on selle haiguse kõige tavalisemate bakteriaalsete patogeenide suhtes aktiivne; suurtes annustes amoksitsilliini / klavulanaadiga tõhusus on võrreldav ja ületab tunduvalt tsefalosporiine, cotrimoksasooli, makroliide ja doksütsükliini.

    Uroloogiliste infektsioonide haigustekitajate hulgas on täheldatud üldiselt kasutatavate antibakteriaalsete ravimite resistentsuse suurenemist. Nii ajavahemikus 1992-1996 täheldati E. coli ja S. saprophyticus resistentsuse suurenemist kotrimoksasoolile - 8-16% ja ampitsilliinile - 20%. Resistentsus tsiprofloksatsiini, nitrofuraani ja gentamütsiini suhtes suurenes samal perioodil 2% võrra. Levofloksatsiini kasutamine komplitseeritud kuseteede infektsiooniga patsientidel annuses 250 mg päevas oli efektiivne 86,7% patsientidest.

    Kõrval levofloksatsiini farmakokineetilised näitajad kudedes. See koos ravimi antimikroobse spektriga on viinud selle kasutamiseni nakkuslike komplikatsioonide ennetamisel endoskoopilises ravis ja diagnoosimisel, näiteks retrograadse kolangiopunkreograafia ja ortopeediliste operatsioonide profülaktika puhul.

    Levofloksatsiini kasutamine nendes olukordades tundub olevat paljutõotav ja nõuab täiendavat uuringut.

    Levofloksatsiini peetakse üheks kõige ohutumaks antibakteriaalseks ravimiks. Siiski on tema ametisse nimetamisel mitmeid piiranguid.

    Maksakahjustusega patsientidel ei ole vaja ravimi annust korrigeerida, kuid neerufunktsiooni kahjustus kreatiniini kliirensi vähendamisel (alla 50 ml / min) nõuab ravimi annuse vähendamist. Levofloksatsiini täiendus pärast hemodialüüsi või ambulatoorse peritoneaaldialüüsi ei ole vajalik.

    Levofloksatsiini ei kasutata rasedatele ja imetavatele naistele, lastel ja noorukitel. Ravim on vastunäidustatud patsientidel, kellel on fluorokinoloonidega ravimise ajal esinenud kõrvaltoimeid.

    Eakate ja vanurite vanusega patsientidel levofloksatsiini võtmise ajal ei suurenenud soovimatute kõrvaltoimete risk ja annuse korrigeerimine ei olnud vajalik.

    Kontrollitud kliinilised uuringud on näidanud, et levofloksatsiini kõrvaltoimed on harvad ja enamasti ei ole tõsised. Ravimi annuse ja ND esinemissageduse vahel on seos: päevane annus on 250 mg, sagedus ei ületa 4,0-4,3%, annus on 500 mg päevas. - 5,3-26,9%, annus on 1000 mg päevas. - 22-28,8%. Seedetrakti düspepsia kõige sagedasemad sümptomid olid iiveldus ja kõhulahtisus (1,1-2,8%). Intravenoossel manustamisel on võimalik süstekoha punetus, mõnikord täheldatakse flebiidi tekkimist (1%).

    Levofloksatsiin on saadaval kahes vormis: intravenoosseks manustamiseks ja suukaudseks manustamiseks. Raskete infektsioonide korral manustatakse 250-500 mg üks kord päevas, 500 mg võib manustada kaks korda päevas. Kogukonna omandatud kopsupõletikuga on ravi kestus 10-14 päeva, kroonilise bronhiidi ägenemine - 5-7 päeva.

    Tabel 1. Levofloksatsiini antimikroobse toime spekter

    • S. pneumoniae
    • Streptokokk
    • Stafülokokk
    • Chlamydia
    • Mükoplasma
    • Legionella
    • H. parainfluenzae
    • M. catarrhalis
    • K. pneumoniae
    • B. pertussis
    • Yersinia
    • Salmonella
    • Citrobacter spp.
    • E. coli
    • Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
    • P. mirabilis, vulgaris
    • Neisseria spp.
    • C. perfringens
    • B. urealyticus
    • Enterokokid
    • Listeria
    • Peptokokk
    • Peptostreptokokk
    • S. spp.
    • S. marcescens
    • H. influenzae
    • P. aeruginosa
    • C. difficile
    • Pseudomonas spp.
    • Fuzobakterii
    • Seened
    • Viirused
    • M. morgani

    Levofloksatsiin: kasutusjuhised

    Koostis

    toimeaine: levofloksatsiin (levofloksatsiini poolhüdraadi kujul) - 250 mg.

    Abiained ", laktoosmonohüdraat, povidoon (E-1201), veevaba kolloidne ränidioksiid, kaltsiumstearaat (E-470), kartulitärklis.

    Raske želatiinkapsli kest koosnev: želatiin, glütseriin, puhastatud vesi, titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, kinoliinkollane (E-104), päikeseloojangukollane (E-110).

    Kirjeldus

    kõvad želatiinkapslid, kollane värv, number 0. Kapslite sisu on pulbri ja graanulite segu helekollast kuni kollase värvusega. Lubatud on kapsli massi hermeetikute olemasolu kolonni või tableti kujul, mis purustatakse klaaspulgaga pressimisel.

    Farmakoloogiline toime

    Antimikroobne ravim fluorokinoloonide rühmas. Omab laia valikut antibakteriaalset (bakteritsiidset) toimet.

    Ravim on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu:

    - aeroobne grampositiivsete bakterite: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans grupi streptokoki "

    - Aeroobsed Gram-negatiivsed bakterid Acinetobacter spp (sh Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans'i, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes'e Enterobacter'i agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (sh Serratia marcescens);

    anaeroobsed grampositiivsed bakterid: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

    - Intratsellulaarsed parasiidid: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

    Farmakokineetika

    Pärast suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult, selle biosaadavus on 99%. Toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe. Levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas jõuab 2,8 ug / ml 1-2 tundi pärast manustamist annuses 250 mg. Kõrvaldati peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Poolväärtusaeg on 7-8 tundi; see võib suureneda neerupuudulikkusega patsientidel. Ravim kontsentratsioon saavutab peaaegu kõigis kehas leiduvate kudede ja bioloogiliste vedelike terapeutilise kontsentratsiooni.

    Plasmavalkude seondumine - 30-40%. See tungib kudede ja organite: kopsud, bronhi limaskestas, röga, elundid urogenitaalsüsteemi, luukoe, tserebrospinaalvedelik, eesnäärme, polümorfonukleaarleukotsüüdid, alveolaarmakrofaagidesse.

    Maksas on väike osa oksüdeeritud ja / või deatsetüülitud. Kõrvaldati peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritatakse ligikaudu 87% aktsepteeritud annusest uriiniga muutumatult 48 tunni jooksul. Enam kui 4% avastati väljaheites 72 tunni jooksul. Neerupuudulikkuse korral sõltub ravimi kliirensi ja selle eritumine neerude kaudu kreatiniini kliirensi taseme.

    Kasutamisnäited

    - äge sinusiit, keskkõrvapõletik, mida põhjustavad Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

    - bakteriaalse infektsiooni (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis) seotud kroonilise bronhiidi ägenemine

    - kerge või mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede komplitseeritavad infektsioonid, kaasa arvatud abstsess, flegmon, furukulli, impetio, püoderma, Staphylococcus aureus'e või Streptococcus pyogenes'e põhjustatud haavainfektsioonid;

    - Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus põhjustatud komplitseeritud kuseteede infektsioonid (kerge kuni mõõduka raskusastmega);

    - Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa põhjustatud kuseteede ja kuseteede infektsioonid (kerge ja keskmise raskusega).

    - Chlamydia pneumoniae põhjustatud krooniline bakteriaalne prostatiit, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

    - Escherichia coli põhjustatud äge püelonefriit (kerge kuni mõõdukas raskusastmega).

    Vastunäidustused

    Ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes; epilepsia; kinolooni anamneesiga seotud kõõluste kahjustused; neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 50 ml / min), glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit, hemodialüüsi, rasedus, imetamine, lapsed ja alla 18-aastased noorukid.

    Rasedus ja imetamine

    Annustamine ja manustamine

    Levofloksatsiini manustatakse peroraalselt, annus määratakse, võttes arvesse nakkuse iseloomu ja raskusastet, samuti kahtlustatava patogeeni tundlikkust. Kapsleid ei tohi närida, pestakse piisava koguse vedelikuga (0,5-1 tassi), enne sööki või igal ajal söögikordade vahel. Tavaline levofloksatsiini annus täiskasvanutele on 250... 500 mg iga 24 tunni järel. Ravi kestus sõltub haiguse käigust ja ei tohiks ületada 14 päeva.

    Normaalse või mõõdukalt vähenenud neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) patsientidel on soovitatav järgmine annustamisskeem:

    sinusiit (paranasaalsete siinuste põletik) - 2 kapslit 1 kord päevas, 10-14 päeva;

    kroonilise bronhiidi ägenemine - 1 või 2 kapslit 1 kord päevas 7-10 päeva;

    kogukonna omandatud kopsupõletik - 2 kapslit 1-2 korda päevas 7-14 päeva jooksul.

    komplitseeritud kuseteede infektsioonid - 1 kapsel 1 kord päevas, 3 päeva;

    komplitseeritud kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit - 1 kapsel 1 kord päevas 7-10 päeva;

    prostatiit - 2 kapslit 1 kord päevas, 28 päeva;

    naha ja pehmete kudede infektsioonid: 1 või 2 kapslit 1-2 korda päevas 7-14 päeva jooksul.

    Levofloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu, seetõttu ei tohi ravimit kasutada neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, samuti hemodialüüsi või püsiva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi (CAPD) ajal. Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik, kuna levofloksatsiin metaboliseerub veidi maksas. Eakatel normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

    Soovitatav annustamisskeem on rangelt kinnitatud. Ravimi kasutamist soovitatakse jätkata 2-3 päeva pärast kehatemperatuuri normaliseerumist. Uimastiravi sõltumatu katkestamine või ennetähtaegne lõpetamine on vastuvõetamatu.

    Kõrvaltoimed

    Allergilised reaktsioonid: mõnikord - naha sügelus ja punetus; harva - anafülaktiline ja anafülaktilised reaktsioonid (mille ilminguteks näiteks nõgeslööve, näo-, valgustundlikkus, väga harva - järsk vererõhu ja šoki ja mõningatel juhtudel - Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell 'sündroom) ja eksudatiivsete erüteem.

    Närvisüsteemist ja meeleorganitest: mõnikord - peavalu, peapööritus, väsimus, maitsetundlikkuse ja puutetundlik tundlikkus; harva paresteesiad kätes, värisemine, rahutus, hirmud, krambid, krambid ja segasus; väga harva - nägemise ja kuulmise häired, maitsetundlikkuse ja lõhna langus, taktiilsuse tundlikkus, kontsentratsiooni langus, psühhootilised reaktsioonid, nagu hallutsinatsioonid ja depressioonid, koordinatsioonipuudus (sealhulgas kõndimine), epilepsiahoog (vastuvõtlikel patsientidel).

    Alates seedesüsteemi: sageli - iiveldus, kõhulahtisus (väga harvadel juhtudel, veres, mis võib olla märk Soolepõletik või pseudomembranoosne koliit), mõnikord - isutus, oksendamine, kõhuvalu, seedehäired; harva suu kuivus, seedetrakti verejooks; väga harva - ebanormaalne maksafunktsioon (hepatiit, koletsüstiline põletik).

    Vere-moodustavate organite külg: mõnikord - eosinofiilia, leukopeenia; harva - neutropeenia, trombotsütopeenia (suurenenud kalduvus hemorraagia või verejooksu suhtes); väga harva - väljendunud agranulotsütoos (millega kaasneb püsiv või korduv palavik, mandlite põletik ja tervise püsiv halvenemine); mõnel juhul - hemolüütiline aneemia, pantsütopeenia.

    Kuna südame-veresoonkond: harva - tahhükardia, hüpotensioon ja hüpertensioon; sagedus teadmata - südame löögisagedus, ebanormaalselt kiire südame löögisagedus, eluohtlik ebaregulaarne südame löögisagedus, südame löögisageduse muutused (nn QT-intervalli pikenemine), mis on EKG-l kinnitatud.

    Lihas-skeleti süsteem: harva - kõõluste kahjustused (sealhulgas kõõlusepõletik), lihasevalu ja lihasevalu; väga harva - Achillose kõõluse rebenemine (võib olla kahepoolne ja ilmne 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist), lihasnõrkus (see on eriti oluline müasteeniaga patsientidel); mõnel juhul - rabdomüolüüs.

    Urogenitaalsüsteemi osa: mõnikord - vaginiit, väga harva - neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuse korral (näiteks allergiliste reaktsioonide tõttu - interstitsiaalne nefriit).

    Teised mõnikord - asteenia, suurenenud higistamine; väga harva - hüpoglükeemia, palavik, allergiline pneumoniit, vaskuliit.

    Laboratoorsed näitajad: mõnikord - ALAT ja ASAT aktiivsuse suurenemine, seerumi kreatiniinisisalduse tõus; LDH-i suurenemine, glükoosi suurenemine või vähenemine harva.

    Üleannustamine

    Sümptomid: segasus, pearinglus ja krambid, krambid, iiveldus, limaskestade erosioonikahjustused.

    Ravi: sümptomaatiline ravi (spetsiifiline antidood puudub), dialüüsiga ei kõrvaldata. EKG-d tuleks jälgida. QT intervalli võimaliku pikenemise tõttu.

    Koostoime teiste ravimitega

    Levofloksatsiinil, nagu ka teisi fluorokinoloone tuleks kasutada ettevaatlikult patsientidel, kes said ravimite korral teadaolev riskifaktor venitamist QT intervalli (nt IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidide antipsühhootikumide).

    Kui kombineeritud ravi fenbufenomiga ja sellega sarnaselt mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, teofülliiniga, võib ravim vähendada konvulsioonvalmiduse künnist.

    Sukralfaat, rauasisoolad ja antatsiidset ainet sisaldav magneesium või alumiinium vähendavad levofloksatsiini toimet (ravimite annuste vaheline intervall peab olema vähemalt 2 tundi).

    Samaaegsel kasutamisel koos varfariiniga suureneb protrombiiniaeg ja verejooksude risk (tuleb hoolikalt jälgida INR-i, protrombiini aega ja muid hüübimisnäitajaid ning jälgida verejooksu võimalikke märke).

    Tsimetidiini ja probenetsiidi toimel on levofloksatsiini kliirens veidi aeglustunud. Levofloksatsiin põhjustab T-i kerget tõusu1/2 tsüklosporiin vereplasmas.

    Glükokortikoidid suurendavad kõõluste purunemise riski (eriti vanas eas).

    Alkohol võib suurendada kesknärvisüsteemi kõrvalnähte (peapööritus, tuimus, unisus).

    Suhkurtõvega patsientidel, kes saavad suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid või insuliini, saavad levofloksatsiini saavad hüpoglükeemilised seisundid (soovitatav on hoolikalt jälgida veresuhkrut).

    Mõju laboratoorsete ja diagnostiliste uuringute tulemustele:

    Levofloksatsiini võtvatel patsientidel võib opiaatide määramine uriinis anda valepositiivseid tulemusi. Opiaatide olemasolu analüüsi positiivsete tulemuste kinnitamine täpsemate meetodite abil võib osutuda vajalikuks.

    Levofloksatsiin võib inhibeerida mükobakteri tuberkuloosi kasvu ja anda valge negatiivse tulemuse tuberkuloosi bakterioloogilise diagnoosimise tagajärjel.

    Rakenduse funktsioonid

    Patsienti tuleb intervjueerida, kui tal on kaasasündinud või omandatud südame rütmihäire (mida kinnitab südame EKG); vere elektrolüütide koostise tasakaalustamatus, eriti madal kaalium- või magneesiumisisaldus veres; südame ajutine rütm (nn bradükardia); nõrk süda (südamepuudulikkus); anamneesis südameatakk (müokardi infarkt) või teiste ravimite võtmine, mis võivad põhjustada EKG patoloogilisi muutusi.

    Uimastiravi ajal tuleb vältida insolatsiooni. Levofloksatsiini võtvatel patsientidel soovitatakse kristalluuria vältimiseks kasutada piisavalt vedelikku.

    Levofloksatsiini kapsleid ei saa kasutada alla 18-aastastele lastele ja noorukitele, kuna see on lihaste kõhre kahjustamise tõenäosus.

    Ohutusabinõud

    QT-intervalli pikendamisel teadaolevate riskifaktoritega patsientidel tuleb fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiini kasutamisel olla ettevaatlik:

    - kaasasündinud pikk QT-sündroom;

    - QT-intervalli pikendamise teadaolevad ravimid (näiteks IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid);

    - elektrolüütide häired, eriti korrigeerimata hüpokaleemia, hüpomagneseemia;

    - südamehaigused (näiteks südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, bradükardia).

    Eakate patsientide ravis tuleb meeles pidada, et selles rühmas osalevad patsiendid kannatavad sageli neerufunktsiooni häirega ja tuleb kontrollida kreatiniini kliirensit.

    Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on varem esinenud ajukahjustus (insult või rasked vigastused) krampide tekkimise tõttu.

    Kinoloonide, sealhulgas levofloksatsiiniga ravitud patsientidel on teatatud psühhootilistest reaktsioonidest, sealhulgas suitsiidikäitumist, isegi levofloksatsiini ühekordsest annusest. Selliste reaktsioonide korral tuleb levofloksatsiini kasutamine katkestada ja võtta asjakohased meetmed. Levofloksatsiini kasutamine psühhootilistes patsientidel või psüühikahäiretega patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

    Kui kasutate ravimit suhkurtõvega patsientidel, kes saavad samaaegselt suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid (insuliini või glibenklamiidi), tuleb arvestada, et levofloksatsiin võib põhjustada hüpoglükeemiat.

    Selleks, et vältida naha kahjustust (fotosensibilization), soovitatakse patsientidel ravimi kasutamist lõpetada, kui ilmnevad fototoksilised toimed (nahalööbe), päikese või kunstliku ultraviolettkiirguse (nt pikemaajaline kokkupuude otsese päikesevalgusega või küpsetusvoodiga) läbitungimist.

    Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel võib tekkida erütrotsüütide hemolüüs.

    Kui teil tekib tugev, püsiv kõhulahtisus koos vere segunemisega või ilma, peate sellest teatama arstile. Kõhulahtisus võib olla antibiootikumravi põhjustanud enterokoliit. Kui kahtlustatakse pseudomembranoosset koliiti, tuleb ravim kohe katkestada ja alustada sobivat ravi. Sellisel juhul ei saa te kasutada soolemotiilsust pärssivaid ravimeid.

    Eakad patsiendid on nõrgemateks tendinitisteks. Levofloksatsiin-tendiniidi (peamiselt Achilleuse kõõluse põletiku) ravimisel on harva täheldatav eakatel kõõluste purunemine. Kui teil on kahtlane kõõlusepõletik, tuleb ravim katkestada ja kahjustatud kõõluse ravi alustada, tagades selle immobiliseerimise.

    Ravi glükokortikosteroididega ("kortisooni preparaadid") suurendab tõenäoliselt kõõluste purunemist.

    Müasteeniaga patsientidel tuleb levofloksatsiini kasutada ettevaatusega.

    Ravi ajal tuleb alkoholi vältida.

    Mõju autojuhtimisele ja teistele potentsiaalselt ohtlikele mehhanismidele: ravi vältel on vaja juhtimisest loobuda ja potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme tingitud pearingluse, unisuse, jäikus ja nägemishäirete võimalikust esinemisest, mis võib kaasa tuua aeglasema psühhomotoorse reaktsiooni ja väheneda tähelepanu koondamine.

    Vabastav vorm

    10 kapslit mullpakendis; 1 blisterriba pakend koos pakendis kasutamiseks mõeldud juhistega.

    Ladustamistingimused

    Kohas, mis on niiskuse ja valguse eest kaitstud temperatuuril mitte üle 25 ° C.

    Hoida lastele kättesaamatus kohas.

    Säilivusaeg

    Ärge kasutage pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

    Levofloksatsiin 500 mg tabletid - kasutusjuhised, analoogid

    Kasutusjuhised Levofloksatsiin kirjeldab kõiki 3. põlvkonna fluorokinoloonide rühma kuuluvaid kaasaegseid antibakteriaalseid aineid. Ravim pakub laia valikut bakteritsiidset toimet ja seda kasutatakse urogenitaalsete ja hingamisteede, ENT organite nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks. Erinevad annustamisvormid võimaldavad ravimi kasutamist teistes meditsiini valdkondades - oftalmoloogias, dermatoloogias (abstsesside ja keppide raviks).

    Levofloksatsiin: farmakoloogilised omadused

    Levofloksatsiin on sünteetiline antibiootikum, millel on tugev antimikroobne toime, mille aluseks on sama toimeaine - levofloksatsiinhemihüdraat. Tänu uusimale keemilisele valemile toimib ravim palju tõhusamalt kui tema eelkäija Ofloksatsiin. Selle bakteritsiidne toime põhineb bakterirakkudes DNA replikatsiooni eest vastutavate ensüümide inhibeerimisel. Erinevalt teistest antibakteriaalsetest ainetest mõjutab levofloksatsiin patogeene igas arengujärgus, hävitades tõhusalt mitte ainult jagunemise, vaid ka kasvavaid rakke. Selle tulemusena kaotavad patogeenid oma võimet kasvada ja paljuneda ja surevad.

    Ravim on aktiivne enamike nakkushaiguste patogeenide tüvede suhtes - anaeroobsete ja aeroobsete bakterite (nii gram-positiivsete kui ka gramnegatiivsete) ja lihtsamate mikroorganismide vastu ning samuti tõhusalt hävitab patogeenset mikrofloorat, mis näitab resistentsust teiste antibiootikumide suhtes.

    Pärast allaneelamist imendub levofloksatsiin väga kiiresti ja toidu tarbimine selle protsessi suhtes peaaegu mingit toimet ei mõjuta. Ravimi biosaadavus tühja kõhuga manustamisel ulatub 100% -ni. Aktiivne aine kergesti tungib kõigisse kudedesse ja elunditesse, määratakse röga ja tserebrospinaalvedelikus. Kõrgenenud peamiselt neerude kaudu (uriiniga) 48 tunni jooksul.

    Ravimitüübid

    Antibiootikum levofloksatsiin on saadaval järgmistes ravimvormides:

    • Levofloksatsiini tabletid 500 mg ja 250 mg - kollane, õhukese polümeerikattega kaetud, kaksikkumerad, ümmargused. Numbrid näitavad vastavalt toimeaine kontsentratsiooni. 5 või 10 tk pakendid on pakendatud rakkude või polümeerkarbi kontuurist ja pannakse kartongpakendisse.
    • Levofloksatsiini lahus on läbipaistev, kollakasroheline, mõeldud infusiooniks. 1 ml ravimi sisaldab 5 mg levofloksatsiini. Lahus on saadaval 100 ml klaaspudelites.
    • Tilgad Levofloksatsiin 0,5% (oftalmoloogiline) on puhas homogeenne lahus 1 ml kohta, millest 5 ml toimeainet lahustatakse. Tilgad müüakse pappkarbis, milles on 2 polüetüleentorutit, igaühele 1 ml.

    Millal on ette nähtud?

    Seda ravimit kasutatakse mitmesugustes ravimite valdkondades, et ravida nakkushaigusi, mis on põhjustatud ravimi toimeainet tundvate bakterite tüvedest. Antibiootikumi lahust ja tableti vorme kasutatakse järgmistes tingimustes:

    • alumiste hingamisteede infektsioossed kahjustused (krooniline bronhiit ägeda faasi korral, kogukonna omandatud kopsupõletik);
    • ülemiste hingamisteede haigustega (ägedad ninaverejooksud);
    • neerude ja kuseteede kahjustavate infektsioonide korral (sh püelonefriidi ägedad ilmingud);
    • baktereemia või septitseemiaga;
    • bakteriaalne prostatiit ja muud suguelundite infektsioonid;
    • kui nakkus levib naha ja pehmete kudede (abstsessid, pankreased ateroomid, furunkuloos).

    Levofloksatsiin kuulub ravimiresistentsete tuberkuloosi vormide kompleksseks raviks ja kasutatakse intraabdominaalsete infektsioonide raviks.

    Levofloksatsiini silmatilku kasutatakse blefariidi, bakteriaalse konjunktiviidi, sarvkesta vohavate haavandite, klamüüdia või gonorröa infektsiooni põhjustatud silmahaiguste raviks.

    Kasutusjuhend

    Ravimi infusioonilahuse kujul manustatakse patsiendile veeni tilkhaaval 1-2 korda päevas. Samas on oluline jälgida lahuse manustamise kiirust (100 ml tunnis). Arst määrab ravimi annuse, võttes arvesse kliinilisi näidustusi ja patsiendi seisundit.

    Lahuse intravenoosse manustamise kogukestus sõltub infektsiooni raskusastmest. Seega on tuberkuloosi jaoks vajalik pikim ravikuur, mille põhjustav toimeaine on ravimite suhtes resistentne. Pärast patsiendi seisundi normaliseerumist on soovitatav jätkata ravi ravimi tabletivormidega.

    Levofloksatsiini tablette on soovitatav võtta koos toiduga, alla neelata ja pressida 150-200 ml vett. Ravimi annus ja ravikuuri kestus sõltuvad haiguse kliinilisest pildist:

    • bronhiidi ägenemise ajal on soovitatav võtta 0,25-0,5 mg ravimit 7-10 päeva;
    • sinusiidi ägedad vormid nõuavad suurema annuse (0,5 mg) manustamist maksimaalselt 2 nädala jooksul;
    • Bakteriaalse päritoluga prostatiidi levofloksatsiin võetakse annuses 500 mg kuus;
    • komplitseeritud kuseteede ja neeruhaiguste ravis on piisav vaid kolm päeva tablettide võtmise (250 mg), keeruliste vormide puhul on vaja pikema ravikuuri (kuni 10 päeva).

    Nende haiguste ravis kasutatav ravim võetakse üks kord (üks kord päevas). Kopsupõletiku, intraabdominaalsete infektsioonide ja pehmete kudede kahjustuste korral on vaja annustamisel 0,25-0,5 g annust kahekordne annus levofloksatsiini. Nende seisundite ravi kestab 1-2 nädalat. Igal juhul jätkub tablett veel 2-3 päeva pärast seisundi normaliseerumist. Tuberkuloosi keerulises ravis kasutatava ravimi kasutamisel võetakse tablette (500 mg) kaks korda päevas. Ravi kestus on pikk, kuni 3 kuud.

    Levofloksatsiini tilgad sisestatakse mõjutatud silma konjunktivaalsesse kotikesse koguses 1-2 tilka, iga kahe tunni järel kahe esimese ravipäeva jooksul. Siis vähendatakse kasutamise sagedust ja preparaat süstitakse iga 4 tunni järel. Ravimi kogukestus on 5-7 päeva.

    Silmatilkade kasutamise juhised hoiatavad, et neil on säilitusaine (bensalkooniumkloriid), mis ei sobi kokku pehmete kontaktläätsedega. Seda ainet imendub materjal, millest läätsed on valmistatud, ja see võib põhjustada tugevat silmade ärritust. Seetõttu tuleb kontaktläätsede kandmisest kogu raviperioodi jooksul loobuda.

    Vastunäidustused

    Levofloksatsiin on keelatud järgmistel tingimustel:

    • ülitundlikkus ravimi toimeaine suhtes;
    • rasedus, laktatsioon;
    • neerupuudulikkus;
    • võita teisi ravimeid - kinoloone;
    • epilepsia.

    Seda ravimit ei tohi lastele ja noorukitele (kuni 18-aastased) välja kirjutada. Eriti ettevaatlikult kasutatakse antibiootikume eakatel patsientidel neerupuudulikkuse, glükoos-6-fosfaat-hüdrogeenivarude puudulikkusega seotud haigusseisundite korral.

    Kõrvaltoimed

    Levofloksatsiin, nagu ka teised antibiootikumid, võib põhjustada erinevate süsteemide ja organite arvukaid kõrvaltoimeid. Enamasti esinevad need manifestatsioonid ravimi tabletivormide ja süstide taustal. Kõige sagedasem reaktsioon on iiveldus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja kõhulahtisus.

    Harva täheldatud düspepsia - kõhuvalu, röhitsemine, kõrvetised, oksendamine, isutus puudub. Närvisüsteemi puhul on sellised ilmingud nagu peavalu, pearinglus, unetus või unisus, letargia, üldine nõrkus, palavikuga seotud seisundid. Vere parameetrite muutused, allergilised reaktsioonid (sügelus, lööve).

    Kõrvaltoimete hulgas, mis ilmnevad üsna harva (1 patsiendil 1000st), tuleb märkida selliseid tõsiseid häireid nagu bronhospasm, paresteesia, jäsemete treemor, vererõhu langus, krambid, segasus, tahhükardia. Verejooksu, lihase või liigesevalu, tendoniidi sümptomite, hallutsinatsioonide, depressiivsete seisundite, anafülaktilise šoki suurenemine võib esineda.

    Erandjuhtudel arenesid välja komplikatsioonid, nagu angioödeem, maitsetundlikkuse häired, nägemise tajumine, taktilise tundlikkuse vähenemine ja võime eristada lõhnu. Mõnikord esineb mõnikord ravimi pikaajalise kasutamise taustal mõnikord epidermise nekrolüüsi (mürgine) eksudatiivne erüteem, lihaste nõrkus, kõõluse rebend, hemolüütiline aneemia ja neerutalitluse häired.

    Lisaks ülaltoodud süsteemsetele kõrvaltoimetele võib antibiootikumi kasutamine põhjustada düsbakterioosi tekkimist ja seennakkuse lisamist vähenenud immuunsuse taustale. Üleannustamise korral muutuvad kõrvaltoimed raskemaks, krambid, segasus, seedetrakti häired, limaskestade erosioonkahjustused.

    Levofloksatsiini silmatilgad võivad samuti põhjustada kõrvaltoimeid, mis ilmnevad põletuse, seedetrakti ja ebamugavustunne silmades, silmalau ödeem, ärritus, pisaravool, nägemisteravuse langus. Harvadel juhtudel esineb erüteemi areng, follikulite ilmnemine konjunktiivil, blefariidi ilmingud, limaskestade moodustumine mõjutatud silmades. Ülitundlikkus ravimi suhtes võib põhjustada allergilist riniiti, peavalu, kontaktpõletikuga seonduvaid sümptomeid.

    Selliste ebameeldivate tagajärgede vältimiseks ei tohiks ületada näidatud annuseid ja mitte suurendada soovitatud raviaega. Kui ilmneda võivad ebameeldivad sümptomid, peate lõpetama Levofloxacin'i võtmise ja pöörduma oma arsti poole, et kohandada ravikuuri või asendama ravimit.

    Täiendavad soovitused

    Lauvofloksatsiini ei tohi kasutada laste ja noorukite raviks, sest sellesse patsientide kategoorias esineb liigesekõhre rebenemise oht.

    Aju kahjustusega patsientidel pärast vigastust või insuldi võib antibiootikumi kasutamine põhjustada krambihooge.

    Ravimi võtmisel tuleb arvestada, et sellised kõrvaltoimed nagu unisus, tuimus ja visuaalsete funktsioonide häire suurendavad sõidukite ja mehhanismide juhtimisel ohtlikke olukordi.

    Levofloksatsiin ja alkohol

    Paljud patsiendid on huvitatud alkoholi võtmisest Levofloxacin. Nagu ka teiste antibiootikumide seda ravimit ei ühildu vastuvõtu alkohoolseid jooke. Toimeaine süvendab negatiivset mõju etanooli närvisüsteem, provotseerida tugev mürgistus, võimendab ekspressiooni kõrvaltoimeid - iiveldus, oksendamine, segasus, kontsentratsioonivõime langus ja reaktsiooni kiirust.

    Analoogid

    Levofloksatsiinil on palju struktuurseid analooge, mis sisaldavad sama toimeainet. Nende hulgas on järgmised ravimid:

    Lisaks on olemas arvukalt antibakteriaalseid aineid, mis annavad sarnaseid ravitoimet - Abaktal, Zarkvin, Tsipropan, Tsiprodoks, Lofoks, Tsiprobay, ofloksatsiini, Ciprofloxacin, ja nii edasi.

    Kui levofloksatsiin ei sobi patsiendile või tekitab allergilist reaktsiooni, võib arst alati valida ravimi nimekirja. Analoogide iseseisev valik ei saa olla soovimatute tüsistuste ja ettenägematute kõrvaltoimete vältimiseks.

    Narkootikumäär

    Apteegiseadmes on levofloksatsiini eri vormide keskmised hinnad järgmised:

    • silmatilgad (5 ml) - 120 rubla;
    • infusioonilahus (100 ml) - 180 rubla;
    • 250 mg tabletid (5 tk.) - alates 270 rubla;
    • 250 mg tabletid (10 tk.) - alates 300 rubla;
    • 500 mg tabletid (5 tk.) - alates 280 rubla;
    • 500 mg tabletid (10 tk.) - 520 rubla eest;
    • 500 mg tabletid (14 tk.) - alates 600 rubla.

    Rakenduse ülevaated

    Selle ravimi kohta patsientide arvamused on mitmetähenduslikud. Paljud ütlevad, et levofloksatsiinil on liiga palju kõrvaltoimeid ja pillide võtmisega kaasneb lihaste nõrkus, segasus, iiveldus ja muud ebameeldivad sümptomid. Samal ajal märgivad patsiendid, et antibiootikum teeb oma tööd, tõhusalt võitleb patogeenide vastu, parandab kiiresti seisundit ja kiirendab paranemisprotsessi.

    Arstide sõnul on kaasaegse ravimi peamine eelis efektiivne bakteritsiidne toime. Ta tegeleb oma ülesandega ka juhul, kui teised antibiootikumid on võimetud.

    Arvustuse number 1

    Kroonilise prostatiidi raviks manustati levofloksatsiini. Vajalik oli võtta 1 tablett 4 nädala jooksul. Esimesed 2 nädalat tundsin end hästi, prostatiidiga seotud ebameeldivad sümptomid peaaegu kadusid, kuid arst ütles, et ravi ei tohiks katkestada.

    Ma jätkasin pillide joomist ja siin ilmnesid kõrvaltoimed - kõhuvalu, kõhulahtisus, mu meel oli segaduses, olin mingisuguses stuuporis ja kogu aeg tahtsin magada. Jõudlus langes nullini. Nii et ma lõpetasin selle võtmise ja teisel päeval mu tervislik seisund normaliseerus. Võibolla see antibiootikum on efektiivne, kuid see on valulikult toksiline, nii et peate seda võtma ettevaatlikult.

    Arvustuse number 2

    Terapeut määrab mulle levofloksatsiini pärast seda, kui gripp põhjustas bronhiidi vormis kopse. Ma olin lihtsalt lämbumas valulistest köhavigastustest ja isegi röga hakkas paks ja kollane silma paistma. Seetõttu arst kahtlustas bakterite komplikatsiooni. 1 tabletti oli vaja 7 päeva jooksul juua.

    Ravim on tugev, paranemine toimus kolmandal manustamispäeval, kuid lõpetasin antibiootikumi lõpuni, et tulemust konsolideerida. Ma kuulsin palju negatiivseid ülevaateid levofloksatsiini võtmisega kaasnevatest kõrvaltoimetest. Kuid vastuvõtuse ajal oli mul ainult kerge iiveldus ja isegi väljaheide muutus vedelaks. Seega, pärast ravikuuri, normaliseerunud mikrofloora ja riigi taastumisel kulunud probiootikumid normaliseerusid.

    Veel Artikleid Umbes Neeru