Põhiline Kasvaja

Levofloksatsiin - kasutamisjuhised, ülevaated, analoogid ja vabastamisvormid (tabletid 250 mg, 500 mg ja 750 mg Hyleflox, infusioonilahus, silmatilgad 0,5% antibiootikum) ravim täiskasvanutele, lastele ja raseduse ajal kopsupõletiku raviks. Koostis

Selles artiklis saate lugeda ravimit levofloksatsiini kasutamise juhiseid. Esitatakse saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad ning antibiootikumi levofloksatsiini kasutamise meditsiinispetsialistide arvamused nende praktikas. Suur taotlus ravimi aktiivsema tagasiside lisamiseks: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei pruugi annotatsioonis märkida. Levofloksatsiini analoogid olemasolevate struktuuranaloogide juuresolekul. Kasutatakse pneumoonia, prostatiidi, klamüüdia ja teiste nakkuste raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis ja koostoime alkoholiga.

Levofloksatsiin on sünteetiline laia spektriga antibakteriaalne ravim fluorokinoloonide rühmas, mis sisaldab toimeainena levofloksatsiini - levorotatoorset isomeeri ofloksatsiini. Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi, rikub DNA purunemise superküllimist ja ristsidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab tsütoplasma, rakuseina ja membraanide sügavaid morfoloogilisi muutusi.

Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede suhtes (aeroobne gram-positiivne ja gramnegatiivne, samuti anaeroobne).

Tundlik antibiootikumide suhtes

Koostis

Levofloksatsiini poolhüdraat + abiained.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult. Toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe. See tungib hästi organidesse ja kudedesse: kopsud, bronhide limaskest, röga, urogenitaalsüsteemi elundid, luukuded, tserebrospinaalvedelikud, eesnäärmed, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid, alveolaarsed makrofaagid. Maksas on väike osa oksüdeeritud ja / või deatsetüülitud. Kõrvaldati peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritatakse ligikaudu 87% aktsepteeritud annusest uriiniga muutumatult 48 tunni jooksul, vähem kui 4% väljaheitega 72 tunni jooksul.

Näidustused

Uimasti suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused:

  • alumiste hingamisteede infektsioonid (kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonna omandatud kopsupõletik);
  • ülemiste hingamisteede infektsioonid (äge sinusiit);
  • kuseteede ja neeruhaigused (sh äge püelonefriit);
  • suguelundite infektsioonid (sealhulgas bakteriaalne prostatiit);
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid (ähvardav ateroom, abstsess, keeb);
  • intraabdominaalsed infektsioonid;
  • tuberkuloos (ravimiresistentsete vormide kompleksteraapia).

Väljundvormid

250 mg, 500 mg ja 750 mg kaetud tabletid (Hylefloks).

5 mg / ml infusioonilahus.

Silma langeb 0,5%.

Kasutamis- ja doseerimisjuhend

Toas, eine ajal või mõne vaheajaga söögikordade vahel, närimata, joomistes palju vedelikku.

Annused määratakse infektsiooni olemuse ja raskuse, kahtlustatava patogeeni tundlikkuse alusel,

Soovitatav annus täiskasvanutel normaalse neerufunktsiooniga (CC> 50 ml / min):

Äge sinusiit - 500 mg üks kord päevas 10-14 päeva;

Kroonilise bronhiidi ägenemine - 250 kuni 500 mg 1 kord päevas 7-10 päeva;

Kombineeritud pneumoonia - 500 mg 1 või 2 korda päevas 7-14 päeva;

Komplitseeritud kuseteede ja neeruhaiguste korral - 250 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul;

Komplitseeritud kuseteede ja neeruhaigustega - 250 mg üks kord ööpäevas 7-10 päeva;

Bakteriaalse prostatiidi korral - 500 mg üks kord päevas 28 päeva jooksul;

Naha ja pehmete kudede infektsioonidega - 250 mg - 500 mg 1 või 2 korda päevas 7-14 päeva;

Intraabdominaalsed infektsioonid - 250 mg kaks korda päevas või 500 mg üks kord ööpäevas - 7-14 päeva (koos anaeroobse floora toimega antibakteriaalsete ravimitega).

Tuberkuloos - 500 mg sees 1-2 korda päevas kuni 3 kuud.

Maksafunktsiooni kahjustamisel ei nõuta annuste spetsiaalset valimist, sest levofloksatsiin metaboliseerub maksas vähesel määral ja eritub peamiselt neerude kaudu.

Kui te vajate ravimit, peaks võimalikult kiiresti võtma pilli, kuni see on järgmise annuse lähedal. Siis jätkake levofloksatsiini võtmist vastavalt skeemile.

Ravi kestus sõltub haiguse tüübist. Kõikidel juhtudel peab ravi jätkuma 48-72 tunni jooksul pärast haiguse sümptomite kadumist.

Kõrvaltoimed

  • naha sügelus ja punetus;
  • üldised ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid) koos selliste sümptomitega nagu urtikaaria, bronhospasm ja võib-olla tõsine lämbumine;
  • naha ja limaskestade turse (näiteks näol ja kurgus);
  • äkiline vererõhu ja šoki langus;
  • ülitundlikkus päikese ja ultraviolettkiirguse suhtes;
  • allergiline pneumoniit;
  • vaskuliit;
  • toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom);
  • eksudatiivne multiformne erüteem;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kõhulahtisus;
  • isukaotus;
  • kõhuvalu;
  • pseudomembranoosne koliit;
  • vere glükoosisisalduse vähenemine, mis on eriti oluline suhkurtõvega patsientidel (võimalikud hüpoglükeemia tunnused: söögiisu suurenemine, närvilisus, higistamine, värisemine);
  • porfüüria ägenemine patsientidel, kes seda haigust juba kannatavad;
  • peavalu;
  • pearinglus ja / või tuimus;
  • uimasus;
  • unehäired;
  • ärevus;
  • treemor;
  • psühhootilised reaktsioonid nagu hallutsinatsioonid ja depressioonid;
  • krambid;
  • segadus;
  • nägemishäired ja kuulmine;
  • maitse ja lõhn halvenenud;
  • taktiilse tundlikkuse vähenemine;
  • südamepekslemine;
  • lihasevalu ja lihasevalu;
  • kõõluse rebenemine (näiteks Achilleuse kõõlused);
  • neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuse tekkeni;
  • interstitsiaalne nefriit;
  • eosinofiilide arvu suurenemine;
  • leukotsüütide arvu vähenemine;
  • neutropeenia, trombotsütopeenia, millega võib kaasneda suurenenud verejooks;
  • agranulotsütoos;
  • pantsütopeenia;
  • palavik.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes;
  • neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens on väiksem kui 20 ml / min selle annustamisvormi puudumise tõttu);
  • epilepsia;
  • varem ravitud kinoloonide kõõluse kahjustused;
  • lapsepõlv ja noorukid (kuni 18-aastased);
  • rasedus ja imetamine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vastunäidustus raseduse ja imetamise ajal.

Kasutamine lastel

Levofloksatsiini ei tohi kasutada laste ja noorukite (alla 18-aastastel) raviks liigesekõhre kahjustuse tõenäosuse tõttu.

Erijuhised

Levofloksatsiin võib pneumokokkidest põhjustatud raske pneumoonia põhjustada optimaalset terapeutilist toimet. Teatavate patogeenide (P. aeruginosa) põhjustatud haiglainfektsioonid võivad vajada kombineeritud ravi.

Levofloksatsiiniravi ajal võib tekkida krambihood krambihoogudega patsientidel, kellel on varem esinenud ajukahjustus, näiteks insult või raske vigastus.

Hoolimata asjaolust, et levofloksatsiini väga vähesel määral täheldatakse fotosensibiliseerivat toimet, on selle vältimiseks soovitatav, et patsiendid ei puutuks kokku ilma tugevat päikese- või kunstlikku ultraviolettkiirgust.

Kui teil on pseudomembranoosse koliidi kahtlus, peate kohe levofloksatsiini tühistama ja alustama sobivat ravi. Sellistel juhtudel ei saa te kasutada seedetrakti motoorikat pärssivaid ravimeid.

Alkoholi ja alkohoolsete jookide kasutamine levofloksatsiini ravis on keelatud.

Levofloksatsiini tendiniidi (peamiselt Achilleuse kõõluse põletiku) ravimisel on harva täheldatud kõõluste purunemist. Eakad patsiendid on nõrgemateks tendinitisteks. Ravi glükokortikosteroididega suurendab tõenäoliselt kõõluste purunemist. Kui teil on kahtlane kõõlusepõletik, katkestage ravi kohe levofloksatsiiniga ja alustage kahjustatud kõõluste kohast ravi.

Patsiendid, kellel on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (pärilik ainevahetushäire), võivad reageerida fluorokinoloonidele, hävitades punaseid vereliblesid (hemolüüs). Sellega seoses tuleb selliste patsientide ravi levofloksatsiiniga läbi viia väga ettevaatlikult.

Mõju autojuhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Levofloksatsiini kõrvaltoimed, nagu pearinglus või tuimus, unisus ja nägemishäired, võivad halvendada reaktiivsust ja kontsentratsiooni. See võib kujutada endast teatud ohtu olukordades, kus need võimed on eriti olulised (näiteks autosõidu ajal masinate ja mehhanismide teenindamisel, kui nad töötavad ebastabiilses asendis).

Ravimi koostoime

On teada, et konvulsioonvalmiduse künnist on märgatavalt vähenenud, kasutades samaaegselt kinoloone ja aineid, mis võivad omakorda vähendada konvulsioonvalmiduse ajuküve. Samamoodi kehtib see ka kinoloonide ja teofülliini samaaegse kasutamise kohta.

Ravimi levofloksatsiini toime on suvakratsaadi kasutamisel märgatavalt nõrgenenud. Sama asi juhtub ka magneesiumi- või alumiiniumi sisaldavate antatsiidset ainete ja rauasisoolade samaaegsel kasutamisel. Levofloksatsiini tuleb võtta vähemalt 2 tundi enne või 2 tundi pärast nende ravimite võtmist. Ei ole teada koostoimeid kaltsiumkarbonaadiga.

K vitamiini antagonistide samaaegsel kasutamisel on vajalik vere hüübimissüsteemi kontrollimine.

Levofloksatsiini ärajätmine (neerukliirens) väheneb tsimetidiini ja probenitsiidi toimel. Tuleb märkida, et see koostoime ei ole peaaegu mingit kliinilist tähendust. Kuid ravimite, nagu probenitsiidi ja tsimetidiini samaaegne kasutamine, teatud eritumiskiiruse blokeerimine (kanaliku sekretsioon), tuleb ravi levofloksatsiiniga olla ettevaatlik. See kehtib peamiselt piiratud neerufunktsiooniga patsientidele.

Levofloksatsiin suurendab veidi tsüklosporiini poolväärtusaega.

Glükokortikosteroidide võtmine suurendab kõõluste purunemise ohtu.

Levofloksatsiini analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

  • Glevo;
  • Ivacin;
  • Lebel;
  • Levolet R;
  • Levotek;
  • Levofloks;
  • Levofloksabool;
  • Levofloksatsiin STADA;
  • Levofloksatsiin Teva;
  • Levofloksatsiinhemihüdraat;
  • Levofloksatsiinhemihüdraat;
  • Leobag;
  • Leflobakti;
  • Lefoktsiin;
  • Maklevo;
  • OD Levox;
  • Oftakviks;
  • Remedia;
  • Sinnicef;
  • Tavanic;
  • Tanflomed;
  • Flexide;
  • Floracid;
  • Hairleflox;
  • Ecolevid;
  • Eleflox

Levofloksatsiin (levofloksatsiin)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus Levofloksatsiin

Keemiline nimetus

(S) -9-fluoro-2,3-dihüdro-3-metüül-10- (4-metüül-1-piperasinüül) -7-okso-7H-pürido [1,2,3-de] 1,4-bensoksasiin-6-karboksüülhappe hemihüdraat

Bruto valem

Farmakoloogiline ainete rühm levofloksatsiin

Nosioloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Iseloomulikud ained Levofloksatsiin

Sünteetiline kemoterapeutiline aine, fluoritud karboksükinoloon, vaba lisanditest ratseemilise ühendi S-enantiomeer - ofloksatsiin. Kergelt kollakasvalge kuni kollane valge kristalliline pulber või kristallid. Molekulmass 370,38. Vees lahustub kergesti pH tasemel 0,6-6,7. Molekul eksisteerib amfooni kujul pH väärtustel, mis vastavad peensoole söötmele. Sellel on võime moodustada stabiilseid ühendeid paljude metallide ioonidega. In vitro kleaatühendite moodustumise võime väheneb järgmises järjekorras: Al + 3> Cu + 2> Zn + 2> Mg + 2> Ca + 2.

Farmakoloogia

Sellel on lai valik tegevusvaldkondi. Inhibeerib bakteriaalset topoisomeraasi IV ja DNA güraasi (tüüp II topoisomeraas) - ensüüme, mis on vajalikud bakteriaalse DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks. Kontsentratsioonidel, mis on inhibeerivate kontsentratsioonidega samaväärsed või pisut kõrgemad, on see kõige sagedamini bakteritsiidne toime. Spontaansete mutatsioonide tulemuseks on in vivo levofloksatsiini resistentsus harva (10 -9 -10 -10). Kuigi levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide vahel esineb ristresistentsust, võivad mõni mikroorganism, mis on teiste fluorokinoloonide suhtes resistentne, olla levofloksatsiini suhtes tundlik.

Asutamise in vitro ja kliinilistes uuringutes kinnitas tõhusust grampositiivsete bakterite - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsilliintundlik tüved), Staphylococcus epidermidis (metitsilliintundlik tüved), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (sh mitmeravimi tüvede - MDRSP *), Streptococcus püogeenid; Gram-negatiivsed bakterid - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens ja muud mikroorganismid - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Enamiku (≥90%) tüved järgmised mikroorganismid in vitro MIC paigaldatud levofloksatsiinile (2 ug / ml ja vähem), kuid kliinilised efektiivsust ja ohutust levofloksatsiinist ravis poolt põhjustatud infektsioonide need ained ei ole tõestatud adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringud: gramm bakterid - Staphylococcus haemolyticus'e Streptococcus (rühm C / F), Streptococcus (rühm G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Põrnatõvebatsill; Gram - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes'e Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter'i) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; Grampositiivsed anaeroobid - Clostridium perfringens.

See võib olla tõhus aminoglükosiidide, makroliidide ja beeta-laktaamantibiootikumide (sh penitsilliin) suhtes resistentsete mikroorganismide vastu.

* Tüved mitmekordne antibioottiresistenssiin (Multi-ravimresistentse Streptococcus pneumoniae - MDRSP) kuuluvad tüved resistentsed kahe või enama järgmise antibiootikumid: penitsilliini (MIC ≥2 mg / ml), II põlvkonna tsefalosporiinid (nt tsefuroksiimist), makroliidide tetratsükliinid ja trimetoprim / sulfametoksasool.

Levofloksatsiini efektiivsust kogukonna omandatud bakteriaalse kopsupõletiku ravis (7-14-päevane annustamisskeem) uuriti kahes eeldatavas mitmekeskuselises kliinilises uuringus. Esimeses randomiseeritud uuring, mis hõlmas 590 patsienti keskkonnatekkesed bakteriaalse pneumoonia, võrdlevas uuringus efektiivsust levofloksatsiinist annuses 500 mg üks kord päevas suukaudselt või / 7-14 päeva ja tsefalosporiinid, mille summaarne Ravi kestus 7-14 päeva; kui kahtlustatakse või kinnitatakse pneumoonia ebatüüpilise patogeeni esinemist, võib võrdlusrühma patsiendid lisaks saada erütromütsiini või doksütsükliini. 5.-7. Päev pärast kliinilist toimet (ravi või paranemine) pärast levofloksatsiiniravi lõpetamist oli 95% võrreldes 83% võrra võrdlusrühmas. Teises uuringus, milles osales 264 patsienti, kes said levofloksatsiini annuses 500 mg üks kord ööpäevas suu kaudu või IV 7-14 päeva jooksul, oli kliiniline toime 93%. Mõlemas uuringus levofloksatsiini efektiivsed ebatüüpiliste poolt põhjustatud kopsupõletikku Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ja Legionella pneumoniae, olid vastavalt 96, 96 ja 70%. Ulatuses mikrobioloogilise Mõlemas uuringus vastavalt agent: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M. catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloksatsiin on efektiivne mitme ravimi resistentsete Streptococcus pneumoniae (MDRSP) tüvede tekitatud kogukonna poolt omandatud kopsupõletiku raviks. Pärast mikrobioloogilist hindamise MDRSP-isoleerib osales 40 patsienti, leiti, et 38 patsienti (95%) saavutati kliinilise (täielik või osaline paranemine) ja bakteriaalse toimega levofloksatsiinile pärast ravi lõpetamist. Aste bakterioloogiliste likvideerimiseks oli erinevate ainetega: penitsilliin-resistentsed tüved - 94,1%, tüvede tsefalosporiinide suhtes resistentsed 2. põlvkonna - 96,9%, tüved resistentsed makroliidide - 96,6%, tüved resistentsed trimetoprim / sulfametoksadool - 89,5%, tetratsükliiniresistentsed tüved - 100%.

Tõhusust ja levofloksatsiinile ohutuse keskkonnatekkesed bakteriaalse pneumoonia (5-päevane annustamisrežiim) hinnati topeltpimedas randomiseeritud potentsiaalsetele paljukeskuseline uuringus 528 ambulatoorset patsienti ja hospitaliseeritud täiskasvanud patsientidel kliiniliselt ja radiographically määratletud CAP kerge kuni raske võrreldes said levofloksatsiinile 750 mg (iv või suu kaudu iga päev viie päeva jooksul) või annusena 500 mg (iv või suu kaudu päevas 10 päeva jooksul s). Kliiniline toime (paranemine või taastumine) oli 750 mg levofloksatsiini saanud rühmas 90,9% ja grupis, keda raviti 500 mg levofloksatsiini puhul, 91,1%. Mikrobioloogilised efektiivsust (aste bakterioloogiliste likvideerimiseks) 5-päevase raviskeemi alusel sõltuvalt patogeeni: S.pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, chlamydophila pneumoniae - 87%.

Efektiivsust ja ohutust levofloksatsiinist ravis äge bakteriaalne sinusiit (5 ja 10-14-päevane annustamisrežiime) Streptococcus pneumoniae poolt põhjustatud, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, hinnati topeltpimedas randomiseeritud potentsiaalsetele paljukeskuseline uuringus 780 ambulatoorset patsienti, kes said suukaudse levofloksatsiinile üks kord päevas annuses 750 mg 5 päeva või 500 mg 10 päeva jooksul. Kliiniline toime levofloksatsiinist (täielik või osaline taandumine sümptomeid äge bakteriaalne sinusiit sellisel määral, et edasine antibakteriaalset ravi ei peetud vajalikuks), vastavalt mikrobioloogilise Hindamine oli 91,4% saavas rühmas levofloksatsiinile 750 mg ja 88,6% -ni grupp sai 500 mg levofloksatsiini.

Efektiivsus levofloksatsiinist ravis tüsistunud kuseteede infektsioonid ja äge püelonefriit (5-päevane annustamisrežiim) hinnati 1109 patsienti randomiseeritud topeltpime paljukeskuseline kliinilises uuringus, kus patsiendid said levofloksatsiinile doosis 750 mg / või suukaudselt üks kord päevas 5 päeva jooksul (546 patsienti) või tsiprofloksatsiini 400 mg i.v. või 500 mg suu kaudu kaks korda päevas 10 päeva jooksul (563 patsienti). Efektiivsus levofloksatsiinist hinnati 10-14 päeva möödudes ning kuivõrd bakterioloogiliste likvideerimiseks oli sõltuvalt patogeeni: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Efektiivsust ja ohutust levofloksatsiinist ravis käigus hinnati 10-päevase ravikuuri levofloksatsiinist ravi doosis 250 mg suukaudselt üks kord päevas 285 patsienti tüsistusteta kuseteede infektsioonid tüsistunud kuseteede infektsioonid ja äge püelonefriit (10-päevase raviskeemi alusel), tüsistunud kuseteede infektsioonid randomiseeritud, topeltpimedas, mitmekeskuselises kliinilises uuringus (kerge kuni mõõduka raskusastmega) ja äge püelonefriit (kerge kuni mõõduka raskusastmega) Vania. Mikrobioloogiline efektiivsus, mõõdetuna mikroorganismide bakterioloogilise likvideerimisega, oli ligikaudu 93%.

Levofloksatsiini efektiivsust naha ja nahakonstruktsioonide nakkavates kahjustustes uuriti avatud randomiseeritud võrdlusuuringus, milles osales 399 patsienti, kes said levofloksatsiini annuses 750 mg / päevas (i.v., siis suukaudselt) või võrdlusravimina (10 ± 4,7) päeva. 45% -l patsientidest, kes said levofloksatsiini ja 44% võrdlusrühma patsientidest, viidi läbi antibakteriaalse ravi ajal (kombineeritud ravi käigus) kirurgilised manipulatsioonid keeruliste infektsioonide (surnud koe eemaldamine ja drenaaž) läbiviimiseks. Patsientidel, kes olid jälgitud 2-5 päeva pärast ravi lõppu, oli kliiniline toime võrdlusgrupis levofloksatsiini ja 106/132 (80,3%) ravitud rühmas 116/138 (84,1%).

Levofloksatsiini efektiivsust demonstreeriti ka multikontsentrilises randomiseeritud avatud uuringus haiglooma kopsupõletiku ravis ja mitmekeskuselises randomiseeritud topeltpimedas uuringus kroonilise bakteriaalse prostatiidi ravis.

Ravi lõpus (6-10 päeva) oli bakteriaalse konjunktiviidi ravis randomiseeritud topeltpimedas multikontsentrilises kontrollitud uuringus levofloksatsiini kliiniline toime 0,5% silmatilkade kujul. Mikrobioloogilise tõrje tase oli 90%.

Imendumine. Pärast seedetrakti seedetraktist kiiret ja täielikku imendumist on 500 mg ja 750 mg levofloksatsiini tablettide absoluutne biosaadavus 99%. Cmax Saavutatud pärast 1-2 tundi. Kui võetakse koos toiduga, jõuab aeg C veidi.max (1 tund) ja veidi vähenenud Cmax (14%), seega võib levofloksatsiini manustada sõltumata söögist. Pärast üksikannuse intravenoosset manustamist tervetele vabatahtlikele annuses 500 mg (infusioon 60 minuti jooksul) Cmax oli (6,2 ± 1) μg / ml annusega 750 mg (infusioon 90 minutiga) - (11,5 ± 4) μg / ml. Levofloksatsiini farmakokineetika on lineaarne ja prognoositav ühekordse ja korduva suukaudse ja intravenoosse manustamise korral. Konstantse plasmakontsentratsiooni saab 48 tunni pärast annusega 500-750 mg üks kord ööpäevas. Korduval manustamisel tervetele vabatahtlikele C väärtusegamax koosnes: suukaudselt manustatuna 500 mg / päevas - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / päevas - (8,6 ± 1,9) μg / ml; sissehingamisel / sissevõtmisel 500 mg / päevas - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / päevas - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Levofloksatsiini plasmakontsentratsiooni profiil pärast IV süstimist on sarnane sellele, mis manustati suukaudselt ekvivalentse annusena.

Levitamine Keskmine Vd pärast annuste 500 ja 750 mg ühekordset ja korduvat manustamist annab 74-112 l. See laialdaselt levib organismi kudedesse, tungib hästi ka kopsude koesse (kontsentratsioon kopsudes on 2-5 korda suurem kui kontsentratsioon plasmas). Kliinilistes väärtustes (1-10 μg / ml) vastavate kontsentratsioonide vahemikus in vitro plasmavalkude (peamiselt albumiini) seondumine on 24... 38% ja see ei sõltu levofloksatsiini kontsentratsioonist.

Ainevahetus ja eritumine. Stereokeemiliselt stabiilne plasmas ja uriinis, mis ei muutu selle enantiomeeriks, D-forloksatsiiniks. Organismis ei metaboliseerub see praktiliselt. Eriti eritus suures osas muutumatul kujul uriiniga (umbes 87% annusest 48 tunni jooksul), väiksemate koguste puhul - väljaheitega (vähem kui 4% 72 tunni jooksul). Vähem kui 5% määratakse uriiniga metaboliitide kujul (desmetüül, lämmastikoksiid), millel on kerge farmakoloogiline aktiivsus.

T terminal1/2 plasmast saab 6-8 tundi pärast ühekordset või korduvat süstimist sisse või sisse. Cl kogus on 144-226 ml / min, renaalne Cl on 96-142 ml / min, eritumine toimub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Tsimetidiini või probenetsiidi samaaegne kasutamine põhjustab vastavalt 24% ja 35% renaalse Cl vähenemist, mis näitab levofloksatsiini sekretsiooni proksimaalsete torupillide sektsioonide kaudu. Levofloksatsiini kristalle ei leitud värskelt kogutud uriinist.

Erilised patsiendigrupid

Vanus, sugu, rass. Levofloksatsiini farmakokineetika ei sõltu patsiendi vanusest, soost ja rassist.

Pärast 500 mg suukaudset manustamist tervetele meestele vabatahtlikele T1/2 keskmiselt 7,5 tundi, võrreldes naistega 6,1 tundi; erinevused olid seotud neerufunktsiooni seisundi eripäradega meestel ja naistel ning neil puudus kliiniline tähendus.

Farmakokineetika tunnuseid sõltuvalt rassist uuriti 72 ainega seotud andmete kovariantide analüüsi abil: 48 - kaukaaslased ja 24 - muud; täieliku kliirensi ja jaotuse mahu osas erinevusi ei leitud.

Vanadus Levofloksatsiini farmakokineetika eakatel patsientidel ei oma olulisi erinevusi, kui arvestada individuaalseid erinevusi kreatiniini kliirensi väärtustes. Pärast ühekordset 500 mg levofloksatsiini T suu kaudu manustatavat annust1/2 tervetel eakatel patsientidel (66-80-aastased) oli see 7,6 tundi, võrreldes nooremate patsientidega 6 tunni võrra; erinevused tulenevad neerufunktsiooni varieeruvusest ja ei ole kliiniliselt olulised. Annuse korrigeerimine eakatel patsientidel ei ole vajalik.

Neerupuudulikkus. Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (levofloksatsiiniga ravitud patsientidel oli kreatiniini 0,1% (N = 7537). Kõige sagedasemad kõrvaltoimed (≥3%) olid iiveldus, peavalu, kõhulahtisus, unetus, kõhukinnisus ja pearinglus.

Närvisüsteemist ja maohaavistest: peavalu (6%), pearinglus (3%), unetus 1 (4%); 0,1-1% - ärevus, agitatsioon, segasus, depressioon, hallutsinatsioonid, unenäod 1, unehäired 1, anoreksia, ebatavalised unenäod 1, värisemine, krambid, paresteesia, vertiigo, hüpertensioon, hüperkinees, motoorika koordinatsioon, unisus 1 nõrk

Kardiovaskulaarsüsteemi ja veri pool: 0,1-1% - aneemia, arütmia, südamepekslemine, südame seiskumine, supraventrikulaarne tahhükardia, flebiit, ninaverejooks, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia.

Hingamisteede osa: õhupuudus (1%).

Seedetrakti osa: iiveldus (7%), kõhulahtisus (5%), kõhukinnisus (3%), kõhuvalu (2%), düspepsia (2%), oksendamine (2%); 0,1-1% - gastriit, stomatiit, pankreatiit, ösofagiit, gastroenteriit, glossiit, pseudomembranoosne koliit, maksatalitluse kõrvalekalded, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, alkaalse fosfataasi tõus.

Kuseteede süsteem: vaginiit 2 (1%); 0,1-1%: neerufunktsiooni kahjustus, äge neerupuudulikkus, genitaal-kandidaat.

Luu- ja lihaskonna skeleti süsteem: 0,1-1% - artralgia, kõõlusepõletik, müalgia, skeletilihaste valu.

Naha osa: lööve (2%), sügelus (1%); 0,1-1% - allergilised reaktsioonid, turse (1%), urtikaaria.

Teised: kandidoos (1%), intravenoosse süstimise kohas toimuv reaktsioon (1%), valu rinnus (1%); 0,1-1%: hüperglükeemia / hüpoglükeemia, hüperkaleemia.

Kliinilistes uuringutes täheldati mitmete annuste kasutamisel fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiini, raviks läbiviidud patsientidel silmahaigusi, sealhulgas katarakti ja läätsede mitmekordse hägususega silma. Nende fenomenide ja ravimite vastuvõtmise seos ei ole kindlaks tehtud.

2 N = 3758 (naised)

Nende nähtuste arengu sagedust ja põhjuslikku seost uimastite kasutamisega on võimatu usaldusväärselt hinnata, sest sõnumid saadi spontaanselt kindlaksmääratud suurusega populatsioonist.

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: individuaalsed encefalopaatia teated, EEG-i kõrvalekalded, perifeerne neuropaatia (võib olla pöördumatu), psühhoos, paranoia, individuaalsed suitsiidikatsetuste aruanded ja suitsiidimõtted, uveiit, nägemiskahjustused (sh diploopia, vähenenud nägemisteravuse, ähmase nägemise, skotoomiga), kuulmislangus, tinnitus, parosmia, anosmia, maitsetundlikkuse kaotus, maitsetundlikkuse perversioon, düsfoonia, müasteenia gravisa ägenemine, aju pseudotumor.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri: üksikannused torsade de pointes'ist, QT-intervalli pikenemisest, tahhükardia, vasodilatatsiooni, INR-i tõus, PV-i pikenemine, pantsütopeenia, aplastiline aneemia, leukopeenia, hemolüütiline aneemia, eosinofiilia.

Seedetrakti organid: maksapuudulikkus (sealhulgas surmaga lõppenud juhud), hepatiit, kollatõbi.

Lihas-skeleti süsteemi osa: kõõluse rebend, lihaste kahjustus, sealhulgas rebend, rabdomüolüüs.

Naha osa: bulloosne lööve, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem, valgustundlikkus / fototoksilisuse reaktsioonid.

Allergilised reaktsioonid: ülitundlikkusreaktsioonid (mõnikord surmaga lõppevad), sealhulgas anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk, angioödeem, seerumhaigus; individuaalsed andmed allergilise pneumoniidi kohta.

Teised: leukotsütoklastiline vaskuliit, lihaste ensüümide aktiivsuse suurenemine, hüpertermia, multiorgani puudulikkus, interstitsiaalne nefriit.

0,5% silmatilkade kujul levofloksatsiini kasutamisel olid kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed: 1... 3% - nägemiskaotus, mööduv põletustunne, valu või ebamugavustunne silmas, võõrkeha silmades tunne, palavik, peavalu, farüngiit, fotofoobia; ®

Levofloksatsiin - ametlikud kasutusjuhised

JUHISED
ravimi meditsiinilisel kasutamisel

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanduslik nimetus: levofloksatsiin.

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Annustamisvorm:

Koosseis:

Kirjeldus:
Tabletid, kilekattega kollane, ümmargune, kaksikkumer kujuline. Ristlõikes on nähtavad kaks kihti.

Farmakoterapeutiline grupp:

ATX-kood: [J01MA12].

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Levofloksatsiin on sünteetiline laia spektriga antibakteriaalne ravim fluorokinoloonide rühmas, mis sisaldab toimeainena levofloksatsiini - levorotatoorset isomeeri ofloksatsiini. Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi, rikub DNA purunemise superküllimist ja ristsidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab tsütoplasma, rakuseina ja membraanide sügavaid morfoloogilisi muutusi.
Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede suhtes nii in vitro kui in vivo.
Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium diphtheriae Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koagulaas-negatiivsete methi-S (I), Staphylococcus aureus, meti-S, Staphylococcus epidermis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), streptokokid Group C ja G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptokokkide peni-S / R.
Aeroobika klaasid Haeman Jurgeni, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Muud mikroorganismid: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberkuloosi, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult. Toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe. 500 mg levofloksatsiini biosaadavus pärast suukaudset manustamist on peaaegu 100%. Pärast manustamist ühekordse annuse 500 mg levofloksatsiinist maksimaalne kontsentratsioon on 5,2-6,9 g / ml, maksimaalse kontsentratsiooni saabumise aeg - 1,3 h, poolestusaeg -. 8.6 tundi.
Side plasmavalkudega - 30-40%. See tungib kudede ja organite: kopsud, bronhi limaskestas, röga, elundid urogenitaalsüsteemi, luukoe, tserebrospinaalvedelik, eesnäärme, polümorfonukleaarleukotsüüdid, alveolaarmakrofaagidesse.
Maksas on väike osa oksüdeeritud ja / või deatsetüülitud. Kõrvaldati peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritatakse ligikaudu 87% aktsepteeritud annusest uriiniga muutumatult 48 tunni jooksul, vähem kui 4% väljaheitega 72 tunni jooksul.

Kasutamisnäited
Nakkus- ja põletikuliste haiguste poolt põhjustatud vastuvõtlike mikroorganizmami- äge sinusiit, ägenemisega krooniline bronhiit, olmepneumoonia, komplitseeritud kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit) tüsistusteta kuseteede infektsioonid, prostatiit, infektsioonid põhjustatud naha ja pehmete kudede, septitseemia / baktereemiasse seostatakse ülalmainitud näidustused, intraabdominaalsed infektsioonid.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes;
  • neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens on väiksem kui 20 ml / min selle annustamisvormi puudumise tõttu);
  • epilepsia;
  • varem ravitud kinoloonide kõõluse kahjustused;
  • lapsepõlv ja noorukid (kuni 18-aastased);
  • rasedus ja imetamine.

    Hoolikalt
    Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega eakatel tõttu suure tõenäosusega võttes samal ajal vähenesid neerufunktsiooniga puudulikkust glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi.

    Annustamine ja manustamine
    Ravim võetakse suu kaudu üks või kaks korda päevas. Tabletid ei närida ega juua piisavalt vedelikku (0,5-1 tassi), seda võib võtta enne sööki või söögikordade vahel. Annused määratakse kindlaks infektsiooni olemuse ja raskuse, kahtlustatava patogeeni tundlikkuse alusel.
    Normaalse või mõõdukalt vähenenud neerufunktsiooniga patsiendid (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) Soovitatav on järgmine annustamisskeem:
    Sinusiit: 500 mg üks kord päevas - 10-14 päeva.
    Kroonilise bronhiidi ägenemine: 250 mg või 500 mg üks kord päevas -7-10 päeva.
    Kopsupõletik - 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.
    Kõigile avatud kuseteede infektsioonid: 250 mg 1 kord päevas - 3 päeva.
    Prostatiit: 500 mg - üks kord päevas - 28 päeva.
    Komplitseeritud kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit: 250 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva.
    Naha ja pehmete kudede infektsioonid: 250 mg üks kord ööpäevas või 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.
    Septikeemia / baktereemia: 250 mg või 500 mg 1-2 korda päevas - 10-14 päeva.
    Intraabdominaalseks infektsioonid: 250 mg või 500 mg 1 kord päevas -7-14 päeva (koos antibakteriaalse toimivaid aineid anaeroobse mikrofloora).
    Pärast hemodialüüsi või püsivat ambulatoorset peritoneaaldialüüsi ei ole täiendavaid annuseid vaja.
    Maksa funktsiooni kahjustamisel ei nõuta annuste erikogust, sest levofloksatsiin metaboliseerub maksas ainult vähesel määral.
    Sarnaselt teistele antibiootikumidele, töödeldes levofloksatsiinile tabletid 250 mg kuni 500 mg on soovitatav kestma vähemalt 48-78 tundi pärast kehatemperatuuri normaliseerumist või laboratoorselt pärast taastumist.

    Kõrvaltoimed
    Eri kõrvaltoime sagedus määratakse järgmise tabeliga:

    Allergilised reaktsioonid:
    Mõnikord: naha sügelus ja punetus.
    Harva: üldist ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktiline ja anafülaktoidreaktsioon) sümptomitega, nagu urtikaaria, bronhospasm ja võimalusel - lämbumist.
    Väga harvadel juhtudel: naha ja limaskestade turse (nt näol ja kurgus), vererõhu ja šoki järsk langus; ülitundlikkus päikese ja ultraviolettkiirguse suhtes (vt "Erijuhised"); allergiline pneumoniit; vaskuliit
    Mõningatel juhtudel: raskekujuline lööve nahal tekkega villid, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell 'sündroom) ja eksudatiivsete erüteem. Üldistele ülitundlikkusreaktsioonidele võib mõnikord eelneda kergemad nahareaktsioonid. Eespool kirjeldatud reaktsioonid võivad tekkida juba pärast esimest annust mõne minuti või tunni jooksul pärast ravimi manustamist.

    Seedesüsteemist:
    Sageli: iiveldus, kõhulahtisus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (näiteks alaniinaminotransferaas ja aspartaataminotransferaas).
    Mõnikord: isu kaotus, oksendamine, kõhuvalu, seedehäired.
    Harva: verega segatud kõhulahtisus, mis väga harvadel juhtudel võib olla märk soolestiku põletikust ja isegi pseudomembranoosne koliit (vt "Erijuhised").

    Ainevahetus:
    Väga harva: glükoosi kontsentratsiooni langus veres, mis on eriti oluline suhkurtõve põdevatele patsientidele; võimalikud hüpoglükeemia sümptomid: söögiisu suurenemine, närvilisus, higistamine, värisemine. Kogemused teiste kinoloonidega viitavad sellele, et need võivad porfüüri ägenemist patsientidel, kes seda haigust juba kannatavad. Sarnane toime ei ole ravimi levofloksatsiini kasutamisel välistatud.

    Närvisüsteemist:
    Mõnikord: peavalu, peapööritus ja / või tuimus, unisus, unehäired.
    Harva: ärevus, paresteesiad kätes, värinad, psühhootilised reaktsioonid nagu hallutsinatsioonid ja depressioonid, ärevus, krambid ja segasus.
    Väga harva: nägemishäired, kuulmine, maitsetundlikkuse ja lõhna halvenemine, taktilise tundlikkuse vähenemine.

    Kuna südame-veresoonkonna süsteem:
    Harva: südamepekslemine, madal vererõhk.
    Väga harva: (šokitaoline) vaskulaarne kollaps.
    Mõnedel juhtudel: Q-T intervalli pikenemine.

    Lihas-skeleti süsteemist:
    Harva: kõõluste kahjustused (sealhulgas kõõlusepõletik), lihasevalu ja liigesvalu.
    Väga harva: kõõluse rebenemine (näiteks Achilleuse kõõlused); see kõrvaltoime võib ilmneda 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist ja võib olla kahepoolne (vt "Erijuhised"); lihaste nõrkus, mis on bulbar-sündroomiga patsientide jaoks eriti oluline.
    Mõnedel juhtudel: lihaste kahjustus (rabdomüolüüs).

    Kuseteedist:
    Harva: bilirubiini ja kreatiniini taseme tõus vereseerumis.
    Väga harv: neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuse, interstitsiaalse nefriidi tekkeni.

    Vere-moodustavate organite külg:
    Mõnikord: eosinofiilide arvu suurenemine, leukotsüütide arvu vähenemine.
    Harva: neutropeenia; trombotsütopeenia, millega võib kaasneda suurenenud verejooks.
    Väga harva: agranulotsütoos ja raskete nakkuste tekkimine (püsiv või korduv palavik, heaolu halvenemine).
    Mõnedel juhtudel: hemolüütiline aneemia; pantsütopeenia.

    Muud kõrvaltoimed:
    Mõnikord: üldine nõrkus.
    Väga harv: palavik.
    Mis tahes antibiootikumravi võib põhjustada mikrofloora muutusi, mis tavaliselt esinevad inimestel. Sel põhjusel võib antibiootikumide suhtes resistentsete bakterite ja seente suurem reproduktsioon, mis harvadel juhtudel võib osutuda täiendavaks raviks.

    Üleannustamine
    Levofloksatsiini üleannustamise sümptomid ilmnevad kesknärvisüsteemi tasemel (segadus, peapööritus, teadvusekaotus ja epipadia tüüpi episoodide krambid). Lisaks võivad esineda seedetrakti häired (näiteks iiveldus) ja limaskestade erosioonkahjustused, Q-T intervalli pikenemine.
    Ravi peab olema sümptomaatiline. Dialüüsiga (hemodialüüsi, peritoneaaldialüüsi ja püsiva peritoneaaldialüüsi) ei eemaldata levofloksatsiini. Puudub spetsiifiline antidoot.

    Koostoime teiste ravimitega
    On teada, et konvulsioonvalmiduse künnist on märgatavalt vähenenud, kasutades samaaegselt kinoloone ja aineid, mis omakorda võib vähendada konvulsioonvalmiduse ajuküve. Samamoodi kehtib see ka kinoloonide ja teofülliini samaaegse kasutamise kohta.
    Ravimi levofloksatsiini toime on suvakratsaadi kasutamisel märgatavalt nõrgenenud. Sama asi juhtub ka magneesiumi- või alumiiniumi sisaldavate antatsiidset ainete ja rauasisoolade samaaegsel kasutamisel. Levofloksatsiini tuleb võtta vähemalt 2 tundi enne või 2 tundi pärast nende vahendite võtmist. Ei ole teada koostoimeid kaltsiumkarbonaadiga.
    K vitamiini antagonistide samaaegsel kasutamisel on vajalik vere hüübimissüsteemi kontrollimine.
    Levofloksatsiini ärajätmine (neerukliirens) väheneb tsimetidiini ja probenitsiidi toimel. Tuleb märkida, et see koostoime ei ole peaaegu mingit kliinilist tähendust. Kuid ravimite, nagu probenitsiidi ja tsimetidiini samaaegne kasutamine, teatud eritumiskiiruse blokeerimine (kanaliku sekretsioon), tuleb ravi levofloksatsiiniga olla ettevaatlik. See kehtib peamiselt piiratud neerufunktsiooniga patsientidele.
    Levofloksatsiin suurendab veidi tsüklosporiini poolväärtusaega.
    Glükokortikosteroidide võtmine suurendab kõõluste purunemise ohtu.

    Erijuhised
    Levofloksatsiini ei saa kasutada laste ja noorukite raviks liigesekõhre kahjustuse tõenäosuse tõttu.
    Eakate vanusega patsientide ravimisel tuleb meeles pidada, et selles rühmas osalevad patsiendid sageli neerufunktsiooni häiretega (vt lõik "Annustamine ja manustamine").
    Levofloksatsiin võib pneumokokkidest põhjustatud raske pneumoonia põhjustada optimaalset terapeutilist toimet. Teatavate patogeenide (P. aeruginosa) põhjustatud haiglainfektsioonid võivad vajada kombineeritud ravi.
    Levofloksatsiiniravi ajal võib tekkida krambihood krambihoogudega patsientidel, kellel on varem esinenud ajukahjustus, näiteks insult või raske vigastus.
    Hoolimata asjaolust, et levofloksatsiini väga vähesel määral täheldatakse fotosensibiliseerivat toimet, on selle vältimiseks soovitatav, et patsiendid ei puutuks kokku ilma tugevat päikese- või kunstlikku ultraviolettkiirgust.
    Kui teil on pseudomembranoosse koliidi kahtlus, peate kohe levofloksatsiini tühistama ja alustama sobivat ravi. Sellistel juhtudel ei saa te kasutada seedetrakti motoorikat pärssivaid ravimeid.
    Levofloksatsiini tendiniidi (peamiselt Achilleuse kõõluse põletiku) ravimisel on harva täheldatud kõõluste purunemist. Eakad patsiendid on nõrgemateks tendinitisteks. Ravi glükokortikosteroididega suurendab tõenäoliselt kõõluste purunemist. Kui teil on kahtlane kõõlusepõletik, katkestage ravi kohe levofloksatsiiniga ja alustage kahjustatud kõõluste kohast ravi.
    Patsiendid, kellel on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (pärilik ainevahetushäire), võivad reageerida fluorokinoloonidele, hävitades punaseid vereliblesid (hemolüüs). Sellega seoses tuleb selliste patsientide ravi levofloksatsiiniga läbi viia väga ettevaatlikult.
    Levofloksatsiini kõrvaltoimed, näiteks pearinglus või tuimus, unisus ja nägemishäired (vt ka lõik "Kõrvaltoimed") võivad kahjustada reaktiivsust ja kontsentratsiooni. See võib olla teatud riski olukordades, kus need võimed on eriti olulised. (näiteks sõidu ajal masinate ja mehhanismide teenindamisel, kui töötate ebastabiilses asendis).

    Vabastav vorm
    Tabletid, 250 mg ja 500 mg kaetud kilega. 5 või 10 tabletti blisterribal pakendis või plastikust purgis.
    250 mg annuse puhul: 1 blisterpakend või 1 purk koos manustamisjuhistega pannakse kartongpakendisse.
    500 mg annuse korral: 1 või 2 blisterpakendit või 1 purgipakend koos manustamisjuhistega pannakse kartongpakendisse.

    Ladustamistingimused
    Nimekiri B. Kuiva, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.
    Hoida lastele kättesaamatus kohas.

    Säilivusaeg
    2 aastat.
    Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

    Apteegi müügitingimused
    Retsept.

    Nõuetele vastav tootja / organisatsioon:
    CJSC "VERTEX", Venemaa
    Juriidiline aadress: 196135, St.-Petersburg, ul. Tipanova, 8-100.

    Toodang / aadress tarbijate nõudmistele:
    199026, S.-Peterburg, VO, 24. rida, 27.-a.

    Levofloksatsiin: kasutusjuhised

    Koostis

    toimeaine: levofloksatsiin (levofloksatsiini poolhüdraadi kujul) - 250 mg.

    Abiained ", laktoosmonohüdraat, povidoon (E-1201), veevaba kolloidne ränidioksiid, kaltsiumstearaat (E-470), kartulitärklis.

    Raske želatiinkapsli kest koosnev: želatiin, glütseriin, puhastatud vesi, titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, kinoliinkollane (E-104), päikeseloojangukollane (E-110).

    Kirjeldus

    kõvad želatiinkapslid, kollane värv, number 0. Kapslite sisu on pulbri ja graanulite segu helekollast kuni kollase värvusega. Lubatud on kapsli massi hermeetikute olemasolu kolonni või tableti kujul, mis purustatakse klaaspulgaga pressimisel.

    Farmakoloogiline toime

    Antimikroobne ravim fluorokinoloonide rühmas. Omab laia valikut antibakteriaalset (bakteritsiidset) toimet.

    Ravim on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu:

    - aeroobne grampositiivsete bakterite: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans grupi streptokoki "

    - Aeroobsed Gram-negatiivsed bakterid Acinetobacter spp (sh Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans'i, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes'e Enterobacter'i agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (sh Serratia marcescens);

    anaeroobsed grampositiivsed bakterid: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

    - Intratsellulaarsed parasiidid: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

    Farmakokineetika

    Pärast suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult, selle biosaadavus on 99%. Toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe. Levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas jõuab 2,8 ug / ml 1-2 tundi pärast manustamist annuses 250 mg. Kõrvaldati peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Poolväärtusaeg on 7-8 tundi; see võib suureneda neerupuudulikkusega patsientidel. Ravim kontsentratsioon saavutab peaaegu kõigis kehas leiduvate kudede ja bioloogiliste vedelike terapeutilise kontsentratsiooni.

    Plasmavalkude seondumine - 30-40%. See tungib kudede ja organite: kopsud, bronhi limaskestas, röga, elundid urogenitaalsüsteemi, luukoe, tserebrospinaalvedelik, eesnäärme, polümorfonukleaarleukotsüüdid, alveolaarmakrofaagidesse.

    Maksas on väike osa oksüdeeritud ja / või deatsetüülitud. Kõrvaldati peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritatakse ligikaudu 87% aktsepteeritud annusest uriiniga muutumatult 48 tunni jooksul. Enam kui 4% avastati väljaheites 72 tunni jooksul. Neerupuudulikkuse korral sõltub ravimi kliirensi ja selle eritumine neerude kaudu kreatiniini kliirensi taseme.

    Kasutamisnäited

    - äge sinusiit, keskkõrvapõletik, mida põhjustavad Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

    - bakteriaalse infektsiooni (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis) seotud kroonilise bronhiidi ägenemine

    - kerge või mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede komplitseeritavad infektsioonid, kaasa arvatud abstsess, flegmon, furukulli, impetio, püoderma, Staphylococcus aureus'e või Streptococcus pyogenes'e põhjustatud haavainfektsioonid;

    - Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus põhjustatud komplitseeritud kuseteede infektsioonid (kerge kuni mõõduka raskusastmega);

    - Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa põhjustatud kuseteede ja kuseteede infektsioonid (kerge ja keskmise raskusega).

    - Chlamydia pneumoniae põhjustatud krooniline bakteriaalne prostatiit, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

    - Escherichia coli põhjustatud äge püelonefriit (kerge kuni mõõdukas raskusastmega).

    Vastunäidustused

    Ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes; epilepsia; kinolooni anamneesiga seotud kõõluste kahjustused; neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 50 ml / min), glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit, hemodialüüsi, rasedus, imetamine, lapsed ja alla 18-aastased noorukid.

    Rasedus ja imetamine

    Annustamine ja manustamine

    Levofloksatsiini manustatakse peroraalselt, annus määratakse, võttes arvesse nakkuse iseloomu ja raskusastet, samuti kahtlustatava patogeeni tundlikkust. Kapsleid ei tohi närida, pestakse piisava koguse vedelikuga (0,5-1 tassi), enne sööki või igal ajal söögikordade vahel. Tavaline levofloksatsiini annus täiskasvanutele on 250... 500 mg iga 24 tunni järel. Ravi kestus sõltub haiguse käigust ja ei tohiks ületada 14 päeva.

    Normaalse või mõõdukalt vähenenud neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) patsientidel on soovitatav järgmine annustamisskeem:

    sinusiit (paranasaalsete siinuste põletik) - 2 kapslit 1 kord päevas, 10-14 päeva;

    kroonilise bronhiidi ägenemine - 1 või 2 kapslit 1 kord päevas 7-10 päeva;

    kogukonna omandatud kopsupõletik - 2 kapslit 1-2 korda päevas 7-14 päeva jooksul.

    komplitseeritud kuseteede infektsioonid - 1 kapsel 1 kord päevas, 3 päeva;

    komplitseeritud kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit - 1 kapsel 1 kord päevas 7-10 päeva;

    prostatiit - 2 kapslit 1 kord päevas, 28 päeva;

    naha ja pehmete kudede infektsioonid: 1 või 2 kapslit 1-2 korda päevas 7-14 päeva jooksul.

    Levofloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu, seetõttu ei tohi ravimit kasutada neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, samuti hemodialüüsi või püsiva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi (CAPD) ajal. Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik, kuna levofloksatsiin metaboliseerub veidi maksas. Eakatel normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

    Soovitatav annustamisskeem on rangelt kinnitatud. Ravimi kasutamist soovitatakse jätkata 2-3 päeva pärast kehatemperatuuri normaliseerumist. Uimastiravi sõltumatu katkestamine või ennetähtaegne lõpetamine on vastuvõetamatu.

    Kõrvaltoimed

    Allergilised reaktsioonid: mõnikord - naha sügelus ja punetus; harva - anafülaktiline ja anafülaktilised reaktsioonid (mille ilminguteks näiteks nõgeslööve, näo-, valgustundlikkus, väga harva - järsk vererõhu ja šoki ja mõningatel juhtudel - Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell 'sündroom) ja eksudatiivsete erüteem.

    Närvisüsteemist ja meeleorganitest: mõnikord - peavalu, peapööritus, väsimus, maitsetundlikkuse ja puutetundlik tundlikkus; harva paresteesiad kätes, värisemine, rahutus, hirmud, krambid, krambid ja segasus; väga harva - nägemise ja kuulmise häired, maitsetundlikkuse ja lõhna langus, taktiilsuse tundlikkus, kontsentratsiooni langus, psühhootilised reaktsioonid, nagu hallutsinatsioonid ja depressioonid, koordinatsioonipuudus (sealhulgas kõndimine), epilepsiahoog (vastuvõtlikel patsientidel).

    Alates seedesüsteemi: sageli - iiveldus, kõhulahtisus (väga harvadel juhtudel, veres, mis võib olla märk Soolepõletik või pseudomembranoosne koliit), mõnikord - isutus, oksendamine, kõhuvalu, seedehäired; harva suu kuivus, seedetrakti verejooks; väga harva - ebanormaalne maksafunktsioon (hepatiit, koletsüstiline põletik).

    Vere-moodustavate organite külg: mõnikord - eosinofiilia, leukopeenia; harva - neutropeenia, trombotsütopeenia (suurenenud kalduvus hemorraagia või verejooksu suhtes); väga harva - väljendunud agranulotsütoos (millega kaasneb püsiv või korduv palavik, mandlite põletik ja tervise püsiv halvenemine); mõnel juhul - hemolüütiline aneemia, pantsütopeenia.

    Kuna südame-veresoonkond: harva - tahhükardia, hüpotensioon ja hüpertensioon; sagedus teadmata - südame löögisagedus, ebanormaalselt kiire südame löögisagedus, eluohtlik ebaregulaarne südame löögisagedus, südame löögisageduse muutused (nn QT-intervalli pikenemine), mis on EKG-l kinnitatud.

    Lihas-skeleti süsteem: harva - kõõluste kahjustused (sealhulgas kõõlusepõletik), lihasevalu ja lihasevalu; väga harva - Achillose kõõluse rebenemine (võib olla kahepoolne ja ilmne 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist), lihasnõrkus (see on eriti oluline müasteeniaga patsientidel); mõnel juhul - rabdomüolüüs.

    Urogenitaalsüsteemi osa: mõnikord - vaginiit, väga harva - neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuse korral (näiteks allergiliste reaktsioonide tõttu - interstitsiaalne nefriit).

    Teised mõnikord - asteenia, suurenenud higistamine; väga harva - hüpoglükeemia, palavik, allergiline pneumoniit, vaskuliit.

    Laboratoorsed näitajad: mõnikord - ALAT ja ASAT aktiivsuse suurenemine, seerumi kreatiniinisisalduse tõus; LDH-i suurenemine, glükoosi suurenemine või vähenemine harva.

    Üleannustamine

    Sümptomid: segasus, pearinglus ja krambid, krambid, iiveldus, limaskestade erosioonikahjustused.

    Ravi: sümptomaatiline ravi (spetsiifiline antidood puudub), dialüüsiga ei kõrvaldata. EKG-d tuleks jälgida. QT intervalli võimaliku pikenemise tõttu.

    Koostoime teiste ravimitega

    Levofloksatsiinil, nagu ka teisi fluorokinoloone tuleks kasutada ettevaatlikult patsientidel, kes said ravimite korral teadaolev riskifaktor venitamist QT intervalli (nt IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidide antipsühhootikumide).

    Kui kombineeritud ravi fenbufenomiga ja sellega sarnaselt mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, teofülliiniga, võib ravim vähendada konvulsioonvalmiduse künnist.

    Sukralfaat, rauasisoolad ja antatsiidset ainet sisaldav magneesium või alumiinium vähendavad levofloksatsiini toimet (ravimite annuste vaheline intervall peab olema vähemalt 2 tundi).

    Samaaegsel kasutamisel koos varfariiniga suureneb protrombiiniaeg ja verejooksude risk (tuleb hoolikalt jälgida INR-i, protrombiini aega ja muid hüübimisnäitajaid ning jälgida verejooksu võimalikke märke).

    Tsimetidiini ja probenetsiidi toimel on levofloksatsiini kliirens veidi aeglustunud. Levofloksatsiin põhjustab T-i kerget tõusu1/2 tsüklosporiin vereplasmas.

    Glükokortikoidid suurendavad kõõluste purunemise riski (eriti vanas eas).

    Alkohol võib suurendada kesknärvisüsteemi kõrvalnähte (peapööritus, tuimus, unisus).

    Suhkurtõvega patsientidel, kes saavad suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid või insuliini, saavad levofloksatsiini saavad hüpoglükeemilised seisundid (soovitatav on hoolikalt jälgida veresuhkrut).

    Mõju laboratoorsete ja diagnostiliste uuringute tulemustele:

    Levofloksatsiini võtvatel patsientidel võib opiaatide määramine uriinis anda valepositiivseid tulemusi. Opiaatide olemasolu analüüsi positiivsete tulemuste kinnitamine täpsemate meetodite abil võib osutuda vajalikuks.

    Levofloksatsiin võib inhibeerida mükobakteri tuberkuloosi kasvu ja anda valge negatiivse tulemuse tuberkuloosi bakterioloogilise diagnoosimise tagajärjel.

    Rakenduse funktsioonid

    Patsienti tuleb intervjueerida, kui tal on kaasasündinud või omandatud südame rütmihäire (mida kinnitab südame EKG); vere elektrolüütide koostise tasakaalustamatus, eriti madal kaalium- või magneesiumisisaldus veres; südame ajutine rütm (nn bradükardia); nõrk süda (südamepuudulikkus); anamneesis südameatakk (müokardi infarkt) või teiste ravimite võtmine, mis võivad põhjustada EKG patoloogilisi muutusi.

    Uimastiravi ajal tuleb vältida insolatsiooni. Levofloksatsiini võtvatel patsientidel soovitatakse kristalluuria vältimiseks kasutada piisavalt vedelikku.

    Levofloksatsiini kapsleid ei saa kasutada alla 18-aastastele lastele ja noorukitele, kuna see on lihaste kõhre kahjustamise tõenäosus.

    Ohutusabinõud

    QT-intervalli pikendamisel teadaolevate riskifaktoritega patsientidel tuleb fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiini kasutamisel olla ettevaatlik:

    - kaasasündinud pikk QT-sündroom;

    - QT-intervalli pikendamise teadaolevad ravimid (näiteks IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid);

    - elektrolüütide häired, eriti korrigeerimata hüpokaleemia, hüpomagneseemia;

    - südamehaigused (näiteks südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, bradükardia).

    Eakate patsientide ravis tuleb meeles pidada, et selles rühmas osalevad patsiendid kannatavad sageli neerufunktsiooni häirega ja tuleb kontrollida kreatiniini kliirensit.

    Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on varem esinenud ajukahjustus (insult või rasked vigastused) krampide tekkimise tõttu.

    Kinoloonide, sealhulgas levofloksatsiiniga ravitud patsientidel on teatatud psühhootilistest reaktsioonidest, sealhulgas suitsiidikäitumist, isegi levofloksatsiini ühekordsest annusest. Selliste reaktsioonide korral tuleb levofloksatsiini kasutamine katkestada ja võtta asjakohased meetmed. Levofloksatsiini kasutamine psühhootilistes patsientidel või psüühikahäiretega patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

    Kui kasutate ravimit suhkurtõvega patsientidel, kes saavad samaaegselt suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid (insuliini või glibenklamiidi), tuleb arvestada, et levofloksatsiin võib põhjustada hüpoglükeemiat.

    Selleks, et vältida naha kahjustust (fotosensibilization), soovitatakse patsientidel ravimi kasutamist lõpetada, kui ilmnevad fototoksilised toimed (nahalööbe), päikese või kunstliku ultraviolettkiirguse (nt pikemaajaline kokkupuude otsese päikesevalgusega või küpsetusvoodiga) läbitungimist.

    Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel võib tekkida erütrotsüütide hemolüüs.

    Kui teil tekib tugev, püsiv kõhulahtisus koos vere segunemisega või ilma, peate sellest teatama arstile. Kõhulahtisus võib olla antibiootikumravi põhjustanud enterokoliit. Kui kahtlustatakse pseudomembranoosset koliiti, tuleb ravim kohe katkestada ja alustada sobivat ravi. Sellisel juhul ei saa te kasutada soolemotiilsust pärssivaid ravimeid.

    Eakad patsiendid on nõrgemateks tendinitisteks. Levofloksatsiin-tendiniidi (peamiselt Achilleuse kõõluse põletiku) ravimisel on harva täheldatav eakatel kõõluste purunemine. Kui teil on kahtlane kõõlusepõletik, tuleb ravim katkestada ja kahjustatud kõõluse ravi alustada, tagades selle immobiliseerimise.

    Ravi glükokortikosteroididega ("kortisooni preparaadid") suurendab tõenäoliselt kõõluste purunemist.

    Müasteeniaga patsientidel tuleb levofloksatsiini kasutada ettevaatusega.

    Ravi ajal tuleb alkoholi vältida.

    Mõju autojuhtimisele ja teistele potentsiaalselt ohtlikele mehhanismidele: ravi vältel on vaja juhtimisest loobuda ja potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme tingitud pearingluse, unisuse, jäikus ja nägemishäirete võimalikust esinemisest, mis võib kaasa tuua aeglasema psühhomotoorse reaktsiooni ja väheneda tähelepanu koondamine.

    Vabastav vorm

    10 kapslit mullpakendis; 1 blisterriba pakend koos pakendis kasutamiseks mõeldud juhistega.

    Ladustamistingimused

    Kohas, mis on niiskuse ja valguse eest kaitstud temperatuuril mitte üle 25 ° C.

    Hoida lastele kättesaamatus kohas.

    Säilivusaeg

    Ärge kasutage pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

    Veel Artikleid Umbes Neeru